2019年12月月尾，国家药监单位正式公布，宣布准许甲磺酸达拉非尼胶囊在中国上市申请，获准适用范围是不可迁移或切掉的黑色素瘤。那甲磺酸达拉非尼胶囊的治疗效果怎么样？
2019年12月月尾，国家药监单位正式公布，宣布准许甲磺酸达拉非尼胶囊在中国上市申请，获准适用范围是不可迁移或切掉的黑色素瘤。那甲磺酸达拉非尼胶囊的治疗效果怎么样？
BRAF是一种原癌基因，大概8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大多数突变形式为BRAF V600E突变，关键发生在黑色素瘤、甲状腺癌症和肠癌中。该突变造成中下游MEK/ERK转录因子不断激话，对肿瘤的生长发育繁殖和侵蚀迁移尤为重要。
2011年，第一个BRAF缓聚剂威罗菲尼被FDA审批推出，黑色素瘤获得了突破性的治疗效果。可是，抗药性也会跟着发生。在单用BRAF或MEK缓聚剂的病人中，50%在临床后6-7个月造成耐药性。这可能是由于其旁通转录因子被激话。
进一步研究表明，在BRAF V600E突变的癌细胞中，BRAF V600E与MEK缓聚剂共用可提升恶性肿瘤细胞坏死水准。一项I/II期测试表明，与独立服药对比，甲磺酸达拉非尼胶囊协同曲美替尼基本上使反映延续时间翻倍，并显著提升PFS。鉴于此，2014年1月8日，FDA准许了甲磺酸达拉非尼胶囊协同曲美替尼医治BRAF V600E/K突变型肿瘤转移黑色素瘤病人。
2017年6月22日，FDA又准许了甲磺酸达拉非尼胶囊协同曲美替尼用以BRAF V600E突变的非小细胞肺癌病患，高效率超出60%。此相互用药的获准，使BRAF V600E变成继EGFR、ALK和ROS1以后，第四个肿瘤转移非小细胞癌的基因生物标志物。
