AZD9291的汉化版使用说明:本产品适用以往经细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)酪氨酸激酶缓聚剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,而且经检测确定存有EGFR T790M基因突变阳性的局部晚期或肿瘤转移非小细胞性肺癌(NSCLC)成人病人的治疗。
AZD9291的汉化版使用说明
通用名称:奥希替尼
产品名称:奥希替尼
所有名字:奥希替尼,泰瑞沙,奥斯替尼,塔格瑞斯,AZD9291,Osimertinib,Tagrisso,Tagrix,Osicent
【AZD9291适用范围】
本产品适用以往经细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)酪氨酸激酶缓聚剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,而且经检测确定存有EGFR T790M基因突变阳性的局部晚期或肿瘤转移非小细胞性肺癌(NSCLC)成人病人的治疗。
【AZD9291使用量】
AZD9291奥希替尼应当由在抗癌治疗层面富有经验的医生处方应用。
使用AZD9291奥希替尼治疗局部晚期或转移NSCLC前,首先要确立EGFRT790M突变的情况。应使用通过充足验证的检测方式明确存有EGFRT790M基因突变即可应用奥希替尼治疗。
使用量
AZD9291奥希替尼的推荐量使用量为每日80mg,直到疾病进展或者出现没法承受的毒副作用。
假如漏服AZD9291奥希替尼1次,则须补服AZD9291奥希替尼,除非是下一次服药时间在12h之内。
AZD9291奥希替尼应在每日同样的时长服食,用餐或空着肚子时服食都可。
使用量调节
依据病人自我的性与耐受力,可中止服药或减药。必要时减药,则使用量应降至40mg,每日1次。
肝功能损害
轻微肝功能损害(总胆红素<标准值限制(ULN)且谷氨酰转移酶(AST)达1至1.5xULN;或总胆红素达1至1.5xULN,AST不分)病人不用开展使用量调节,但该类病人仍应谨慎使用AZD9291奥希替尼。轻中度肝功能损害病人应用AZD9291奥希替尼安全性和实效性尚不明确。在取得其他信息前,不推荐轻中度肝功能损害病人应用奥希替尼。
肾功能损害
轻中度肾功能损害病人应用AZD9291奥希替尼时不需要开展使用量调节。中重度肾功能损害病人应用奥希替尼的信息比较有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算出来的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受分析的病人应用奥希替尼安全性和实效性尚不明确。身患中重度或终未期肾功能损害的病人应谨慎使用AZD9291奥希替尼。
给药方式
奥希替尼为内服应用。AZD9291奥希替尼应一整片和水送服,不可损坏、弄断或咬合。
有些患者无法吞咽药品,则可以将药丸溶解于50mL没有硫化物水中。应先药丸资金投入水里,不用损坏,立即拌和至分散化后迅速吞食。接着应再倒入半杯水,以确保杯内没有残留,接着快速喝。不可加上其他液态。
必须经插胃管饲喂时,可采取和以上同样的形式进行解决,仅仅最开始融解药品时自来水15mL,后面残余物清洗时自来水15mL。这30mL液态都应按鼻饲管制造商的说明开展饲喂,并且用适量水清洗。这种溶解液和残留液都应将药丸添加水里后30分钟之内服食。
【AZD9291奥希替尼副作用】
在二项全世界双臂临床研究中(AURA拓展科学研究II期部分AURA2科学研究)赢得了411名以往受到过治疗的T790M基因突变阳性的NSCLC病人应用AZD9291奥希替尼的性数据信息,这种病人服用的使用量为每日80mg。411例患者中,333例暴露在AZD9291奥希替尼治疗最少6个月;97例病人曝露最少9个月;可是,无病人曝露达12个月。
奥希替尼治疗组患者中最常见的(>20%)不良反应为拉肚子(42%)、疹子(41%)、皮肤干(31%)和指(趾)甲毒副作用(25%)。
造成使用量减少或终断治疗的最常见的不良反应为心电图检查QTc间期增加(2.2%)和中性粒细胞降低(1.9%)。2%或2%之上病人报告的严重不良事件为肺部感染和肺动脉栓塞。奥希替尼治疗组4例病人(1%)发生死亡性间质性肺疾病/非感染性肺炎不良反应。1例之上病人报告的其他至死性不良反应包含感染性肺炎(4例病人)和心血管出现意外/脑溢血(2例病人)。奥希替尼治疗组5.6%病人因不良反应而中断治疗。造成中断治疗的最常见的不良反应为间质性肺疾病/非感染性肺炎和脑颅损伤意外/脑梗塞。
【作用机理】
AZD9291奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶缓聚剂,不可逆转与特定EGFR基因突变融合,包含T790M,L858R和19号外显子缺少等。AZD9291奥希替尼被选择性的用以敏感度基因突变和T790M抗药性基因突变(该基因突变为一代EGFR TKI类靶向药物最常见耐药性要素)。