临床研究表明,不论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者,都能从尼拉帕尼(MK-4827)治疗中获利。
尼拉帕尼(MK-4827)是一种内服多聚糖腺苷酸二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2缓聚剂。能抑制参加修补损伤DNA的PARP酶促反应。对含有BRCA遗传基因突变的肿瘤细胞而言,假若PARP活力进一步得到抑止,这种细胞代谢的时候就会积累很多DNA损伤,造成肿瘤细胞身亡,或者缓解肿瘤生长。
尼拉帕尼(MK-4827)运用生成致死的基本原理,抑止PARP酶的活性,抑制癌细胞的DNA修复转录因子,使癌细胞的DNA损伤细胞凋亡。尼拉帕尼在BRCA胚系突变的患者中表现出了优点(21:5.5个月),在没BRCA胚系突变的患者之中一样具有一定的存活优点(9.3:3.9个月)。尼拉帕尼(MK-4827)能明显增加患者的无进展生存期,在含有BRCA突变的患者中尼拉帕尼(MK-4827)减少了74%病症产生进度或患者身亡风险在未带上BRCA突变的患者中这占比达到55%。
在一项临床研究中一共征募了553名身患反复性卵巢癌的患者,主要包括存有BRCA突变和非BRCA突变者卵巢癌患者。203例为基因遗传系BRCA突变病毒携带者和350例为非BRCA突变者,患者任意接纳尼拉帕尼(MK-4827)和安慰剂的治疗方法。
实验数据显示,当患者存有BRCA突变,接纳尼拉帕尼(MK-4827)治疗后负相关无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;针对无BRCA突变的患者,接纳尼拉帕尼治疗后负相关无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。
临床研究表明,不论是BRCA突变的卵巢癌患者还是非BRCA突变的卵巢癌患者,都能从尼拉帕尼(MK-4827)治疗中获利。