临床研究数据显示,当患者存有BRCA突变,接纳尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月。
尼拉帕利又叫尼拉帕尼,又被称为MK-4827。CHMP强烈推荐准许尼拉帕利MK-4827作为一种单药疗法,用以接纳含铂放化疗完成放任不管或部分缓解的铂敏感反复性皮内瘤浆液性上皮细胞性子宫卵巢、双侧输卵管或原发腹膜后肿瘤成年人患者的治疗方法。
临床研究数据显示,当患者存有BRCA突变,接纳尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;针对无BRCA突变的患者,接纳尼拉帕利治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。
尼拉帕利运用生成致死的基本原理,抑止PARP酶的活性,抑制癌细胞的DNA修复转录因子,使癌细胞的DNA损伤细胞凋亡。而且尼拉帕尼的涉及面范围更广,并不局限于乳癌易感基因BRCA突变的发作卵巢疾病患者,无论有没有BRCA突变,患者都能够从尼拉帕利的治疗中获利。
尼拉帕利是聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)和聚合酶-2(PARP-2)抑制药,有修补DNA的功效。身体之外研究表明尼拉帕尼诱发细胞毒性可抑制PARP酶的活性,提升形成PARP-DNA物质,使DNA损伤细胞凋亡和细胞坏死。对有或无BRCA1/2基因缺陷的恶性肿瘤细胞株,尼拉帕利可提升诱发细胞毒性。对小白鼠含有BRCA1/2基因缺陷得人恶性肿瘤细胞株不一样的移稙实体模型与有突变或天然的同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤实体模型,尼拉帕利都可减少肿瘤的提高。
并未了解尼拉帕利在幼儿中安全性和高效性,不推荐少年儿童应用。在临床研究中未观察到老年人患者与较年青患者间的整体差别,但是不清除极少数老年人患者个体的有更高的敏感度。