来那替尼_治疗效果,来那替尼的效果怎么样呢?

来那替尼每日的用量多少?

来那替尼推荐剂量:每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。

来那替尼是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品,用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。2017年7月17日,FDA批准来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extended adjuvant therapy)。

来那替尼的推荐剂量为240毫克(6片40毫克),每天口服一次,随食物一起服用,并持续一年。应当注意的是,当首次使用来那替尼时应开始抗腹泻的预防,并且应在前两个治疗周期(56天)内继续进行抗腹泻的预防,必要时可以继续进行抗腹泻的预防。预防药物引起的腹泻的治疗。


来那替尼的效果怎么样呢?


来那替尼(Niratinib)可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用,通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞,这是逆转耐药的原因之一。


在三个靶点中,来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用,这与其他靶药类似。但关键不同的是,曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗,在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后,肿瘤细胞也会做出抵抗,发生HER2基因的继发突变,引发HER2蛋白胞内分子的变化,导致自发性磷酸化,激活下游通路。而来那替尼结合的位置不在胞外,而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区,在通路的下游进行截流,很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。

来那替尼要怎么使用呢?

来那替尼推荐剂量为:每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。