2015年3月26日,琥珀酸曲格列汀(Zafatek)获日本国环境卫生工作卫生组织(MHLW)准许发售,是武田制药上市第二个DPP-IV抑制剂(阿格列汀为第一个),同时又是全世界第一个超高效DPP-IV抑制剂的口服降糖药,每星期仅需内服一粒,就可以有效管理血糖水平。曲格列汀(Zafatek)很好地优化了用药依从性,给需要长时间用药的糖尿病人增添了福利。
在皮肤进餐后血脂会上升,这时结肠会代谢肠促胰素。肠促胰素能够促进胰岛素的分泌,抑止胰高血糖素分泌,因而可达到降血糖效果。可是肠促胰素在体内很快会被一种称作“DPP-4”的水果酵素溶解。曲格列汀(Zafatek)做为DPP-4抑制剂,用途便是抑止DPP-4水果酵素对肠促胰素分解,以此持续不断的推动胰岛素的分泌,持续不断的抑止胰高血糖素分泌,从而达到降血糖目标。此外,肠促胰素当人体内进餐血糖增高时才会出现,所以在正常血糖和血糖低时不会造成肠促胰素,这时DPP-4抑制剂也不会产生降糖的作用。因而曲格列汀(Zafatek)能有效防止血糖低。
曲格列汀(Zafatek)的用法用量:成人每周一次,每一次内服100mg。轻中度肾功能损害病人(代谢延迟时间可引起本产品的半衰期升高)减少使用量至每周一次,每一次内服50mg。请于每星期的同一天服食(早饭前30min),忘掉服食时马上口服,并且在下星期的同一时间服食。一般来说,逐渐服食曲格列汀(Zafatek)前4—8周必须逐渐增加甘精胰岛素或二甲双胍等药物的用量,但是不提议立即停止使用,以免引起血糖高或血糖波动。4—8周后,假如饭后血糖能够减少到6下列,那可以再进一步降低别的药品用量,乃至彻底停用别的药品,实际需遵循医嘱。