曲格列汀是全球第一个一周一次的内服高效降糖药物。糖尿病是一种常见的漫性代谢病，2型糖尿病占全部糖尿病的90%。伴随着近些年对2型糖尿病发病机理的深入分析和认识，二肽基肽酶-IV（dipeptidyl peptidase-IV，DPP-IV）变成医治2型糖尿病的新靶点，在这个基础上开发设计出DPP-IV抑制剂具有较好的降血脂实际效果，副作用轻度，不会造成增加体重及浮肿，并且造成低血糖风险也特别小。DPP-IV抑制剂以独特的作用机理及较好的耐受力变成近些年医学界产品研发热门话题和重点，并广泛应用于临床观察，有关药品包含默沙东的西格列汀、阿斯利康的沙格列汀、诺华制药的维格列汀、勃林格殷格翰的利格列汀、武田制药的阿格列汀等，以上药品以及与二甲双胍的复合剂都已在中国上市。依据 2016 年相关市场数据信息报导，全世界 408 亿美元糖尿病销售市场，DPP-4 抑制剂的销售总额做到 107亿美金，占据总市场占有率的 26%，市场占有率仅次甘精胰岛素类药（212 亿美金，52%）。

2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（商品名Zafatek）获日本国环境卫生工作卫生组织（MHLW）准许上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时又是全世界第一个超高效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每星期仅需内服一粒，就可以有效管理血糖水平。但在曲格列汀以前上市的许多列汀类药品全是需每天内服1或2次拮抗剂商品。曲格列汀很好地优化了用药依从性，给需要长时间用药的糖尿病病人增添了福利。缺憾的是，曲格列汀在国外并没有上市，因此中国是买不到的。