美国FDA于2016年 5月27日准许 Ocaliva( obeticholic acid,奥贝胆酸) 可以治疗成年人原发性胆汁性胆管炎( primary biliary cholangitis,PBC) 。
奥贝胆酸(Ocaliva)由美国Intercept药业公司产品研发取得成功,是二十年来第一个产品研发可以治疗胆汁沉积性肝脏疾病的药物。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂,根据活性法尼醇X蛋白激酶,间接性抑止胰蛋白酶7A1(CYP7A1)的基因的表达。因为CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶,因而奥贝胆酸能够抑止胆酸生成,可以治疗原发性胆汁性肝硬化腹水和非脂肪性肝炎脂肪性肝病。
美国FDA于2016年 5月27日准许 Ocaliva( obeticholic acid,奥贝胆酸) 可以治疗成年人原发性胆汁性胆管炎( primary biliary cholangitis,PBC) 。Ocaliva能与熊去氧胆酸 ( ursodeoxycholic acid,UDCA) 相互用药,适用对UDCA反映不够的病人,有些患者对 UDCA不耐受,还可以独立服药。
原发性胆汁性胆管炎又被称为原发性胆汁性肝硬化腹水,是一种罕见病、慢性疾病、长期性病,病人小胆总管产生发炎、损害和毁坏,造成胆汁沉积在肝脏,进而毁坏肝脏细胞,引起肝硬化腹水。
奥贝胆酸(Ocaliva)为口服药物,可粘附于病人身体内的法尼酯 X蛋白激酶( farnesoid X receptor,FXR) 。法尼酯 X蛋白激酶存在身体肝脏和肠胃细胞细胞质,在胆酸代谢调节中起到关键的功效。Ocaliva不仅能够促进肝脏内胆汁的流动性,还可抑制肝脏造成胆汁,从而减少胆汁在肝脏内过多储留,防止肝脏胆酸水准太高。