什么样的人不适合用Mekinist?详细介绍了很多次什么人可用Mekinist,但是还没说过什么人不适合Mekinist。药品都有各自的融入群体,以外的也就没有效应了。那什么人不适合Mekinist呢?
什么样的人不适合用Mekinist?详细介绍了很多次什么人可用Mekinist,但是还没说过什么人不适合Mekinist。药品都有各自的融入群体,以外的也就没有效应了。那什么人不适合Mekinist呢?
2013年5月29日国外FDA准许由葛兰素(GlaxoSmithKline, GSK)企业研发的Mekinist(trametinib)在赴美上市,产品名叫Mekinist。该药为内服片状,可可以治疗伴随BRAF(啮齿动物肉疙瘩滤过性毒菌致癌物质同宗体B1遗传基因)V600E或V600K突变的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤,但该药不建议用以己受到过BRAF缓聚剂医治的病人。换句话说,在服食Mekinist前受到过BRAF缓聚剂医治的病人不建议应用。再有就是有生育潜力男性女性不建议应用Mekinist,Mekinist会让生育功能导致一定影响。
一项有关 A375P( BRAFv600E 黑色素瘤体细胞)异种移植物模型的解读数据显示, 单剂量运用Mekinist可明显的降低 ERK 磷酸化8h 之上。持续给药4d 后, 可注意到抗增殖功效: Ki67( 细胞的增殖的象征) 表述遭受抑止, p27( 细胞坏死的象征) 表述获得提高。在此项实验中, 未发现Mekinist根据血脑屏障, 脑部Mekinist成分极低。在另一项II期药物临床试验中, 每天给与Mekinist2mg, 能够注意到 ERK 磷酸化和Ki67表述被抑止。那些更改在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最大。与基准线值对比, 负相关ERK 磷酸化减少了62%, Ki67减少了83%。