全球首款尿路上皮癌靶向药-厄达替尼

厄达替尼(erdafitinib)于2008年6月由美国Astex药业公司与强生公司制药集团主管的杨森生物制药公司一同发觉,可以治疗成人尿路上皮癌药物。厄达替尼都是全球首个尿路上皮癌靶向药物。临床研究厄达替尼医治尿路上皮癌的成效显著

尿路上皮癌(UC)指从肾脏功能销往尿道口的上皮细胞性结构,一旦发生恶性肿瘤,称之为尿路上皮癌。常见的就是前列腺癌、输尿管癌、肾盂癌等。而膀光肿瘤的90%~95%是UC,其他5%~10%是间叶性恶性肿瘤和其它少见型上皮细胞性恶性肿瘤。厄达替尼(erdafitinib)于2008年6月由美国Astex药业公司与强生公司制药集团主管的杨森生物制药公司一同发觉,可以治疗成人尿路上皮癌药物。厄达替尼都是全球首个尿路上皮癌靶向药物。

厄达替尼亦译成尔达替尼。2019年4月12日,美国FDA加快批准了强生公司集团旗下杨森企业的内服小分子水泛FGFR缓聚剂厄达替尼,可以治疗带上FGFR2/3基因突变或结合,在铂类化疗期内或放疗后(包含在新辅助化疗或辅助化疗一年内)发生肿瘤进展的转移性或肿瘤转移尿路上皮癌成人病人。

临床研究厄达替尼医治尿路上皮癌的成效显著,但厄达替尼可引起中心性浆液性眼底病变或视网膜色素上皮摆脱,临床表现体现为视力下降、视觉效果悬浮物或眼疲劳,产生占比25%(3级3%),负相关开始时间50天,13%病人减轻,至临床医学截至依然存在13%的病人身患这个疾病。9%的病人因而中止厄达替尼,14%的病人减药,3%的病人永久性停止使用厄达替尼。

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厄达替尼是用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌的药物

厄达替尼是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的小分子抑制剂,已获准用于治疗癌症,并以Balversa的名称出售。FGFR是酪氨酸激酶的一个子集,在某些肿瘤中不受调节,并影响肿瘤细胞的分化,增殖,血管生成和细胞存活。Astex Pharmaceuticals 发现了该药,并将其许可给Janssen Pharmaceuticals进行进一步开发。