艾曲波帕是一种酶诱导剂或拟制剂

艾曲波帕是一种酶诱导剂或拟制剂

  • 疾病名称:血小板减少症
  • 药品名称:艾曲波帕(Revolade)
  • 文章类型:治疗效果
  • 如何预防癌症

    专家认为,预防癌症,我们需要生活中劳逸结合,而且能做到健康饮食,而且生活中不要太劳累,一定要保持充足睡眠,不良的生活习惯一定要克服,生活有规律,身体才能够更健康。

    艾曲波帕Eltrombopag,Revolade,Elbonix)是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血,还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。


    在健康志愿者的一项临床研究,多次服用每日剂量艾曲波帕会增加血浆瑞舒伐他汀AUC0→∞到55%Cmax到103%。当与艾曲波帕共同给药时,推荐减少瑞舒伐他汀剂量到50%。其他OATP1B1底物如甲状腺素,阿托伐他汀,辛伐他汀,缬沙坦或甲氨蝶呤,也同样需要预防性的初始剂量减少.



    此外,体外研究表明艾曲波帕会抑制多尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs),如UGT1A1,UGT1A3,UGT1A4,UGT1A6,UGT1A9,UGT2B7和UGT2B15。然而,这种相互作用的临床意义还没有得到确证。


    在24个健康男性中研究了艾曲波帕对细胞色素P450同工酶潜在的诱导或抑制作用。艾曲波帕75mg,每天1次,连续5天给药,PK参数与咪达唑仑(探针CYP3A4),咖啡因(CYP1A2),氟比洛芬(CYP2C9),和奥美拉唑(CYP2C19)基线水平具有可比性。

    该临床结果与体外CYP抑制和诱导筛屑以及大鼠和狗的重复剂量研究的结果是一致的。尽管体外实验已经证实了对CYP2C8抑制作用,但是临床研究没有评估艾曲波帕对人体细胞色素酶的影响,由于缺乏一个确证的CYP2C8探针。


    因此,虽然艾曲波帕对多数细胞色素P450酶来说不是重要的诱导剂或抑制剂,但是还是应谨慎考虑CYP2C8底物,如胺碘酮,紫杉醇,吡格列酮,和罗格列酮的起始和滴定剂量。

    艾曲波帕在化疗所致的血小板减少症的疗效

    化疗所致的血小板减少症常常导致剂量的减少或者是治疗的延误。虽然临床研究中,在用重组TPO进行治疗的晚期癌症病人身上出现了大量的血小板响应12,13,但是由于自抗体的发展,这些药物的进一步临床研究被停止了。

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