伊布替尼治疗作用机理
阿来替尼用于ALK阳性晚期肺癌一线治疗
阿来替尼在亚洲人群中用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的疗效。
伊布替尼（依鲁替尼,亿珂,Imbruvica,Ibrutinib,Ibrutix,Ibrunib）是首个获FDA批准上市的口服布鲁顿络氨酸激酶拟制剂，2015年被批准扩大适应症至非霍奇金巨球蛋白血病，成为首个治疗该疾病的药物。至此。并且该药的适应症已有四中，包括：套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、染色体17确实的套细胞淋巴瘤。
伊布替尼是在计算机辅助药物设计的基础上得到的产物，其结构中含有特殊的Michael受体，可与BTK的ATP催化中心附近的半磺胺酸-481通过共价键结合，从而不可逆的拟制BTK的活性。
BTK属于Tec络氨酸激酶家族，是一种胞浆蛋白，参与调控B细胞的增值、分化与凋亡，并在多个信号通路中扮演重要角色。伊布替尼对BTK的拟制活性为0.5nmol，能有效拟制恶性B细胞的增值和生存。在BCR铜锣激活的DOHH2细胞系中，伊布替尼能拟制BTK自磷酸化、BTKs底物PLCy的磷酸化及其下游激酶ERK的磷酸化。
在复发性B细胞淋巴瘤患者中，伊布替尼的剂量≥25mg时，24小时后可观察到周边血液单核细胞＞90%的BTK活性位点内伊布替尼占据。伊布替尼这种独特的结构设计和不可逆作用机制不仅使其取得了巨大成功，也使不可逆激酶拟制剂重新成为新药要发的主流。
吉非替尼可用于非小细胞肺癌术后辅助治疗
吉非替尼用于EGFR突变NSCLC辅助治疗，显著降低了40%的疾病复发风险
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