HER2阳性转移性乳腺癌的一线治疗之拉帕替尼联合化疗

HER2阳性转移性乳腺癌的一线治疗之拉帕替尼联合化疗

  • 疾病名称:乳腺癌
  • 药品名称:拉帕替尼(泰立沙)
  • 文章类型:治疗效果
  • HER2阳性复发转移性乳腺癌治疗靶向药物之依维莫司

    依维莫司与依西美坦联合应用可提高内分泌治疗耐药的后复发或进展晚期乳腺癌患者的PFS,并显著降低癌症恶化的风险达57%。Ⅲ

    乳腺癌是世界女性最常见的恶性肿瘤,尽管早期治疗效果较好,但迄今为止,复发转移性乳腺癌仍是不可治愈的疾病。鳞状四期乳腺癌患者的五年总生存率不足25%,人类表皮样生长因子受体作为乳腺癌的不良预后因子,同时也是靶向治疗的重要靶点。


    然而,其他新的分子靶向治疗药物及新的治疗策略也被证明具有一定前景,下面由小编带大家熟悉一下拉帕替尼联合化疗的方式:



    拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix)是一种具有强效选择性,口服小分子双重可逆的络氨酸激酶拟制剂。它可以同时作用于细胞内内Her一2及EGFR的ATP位点阻止其磷酸化和激活,与赫赛汀无交叉耐药,并且比赫赛汀心脏毒性更小。EGF20009研究旨在评估不同剂量的拉帕替尼(500mg,每天2次和1500mg,每天1次)对Her一2阳性的MBC的疗效,总共纳入138名病例,两组客观缓解率及中位TTP没有明显差异,常见的不良反应是1到2级的腹泻、皮疹、皮肤瘙痒和恶心。


    拉帕替尼的另一特性是其可以通过血脑屏障,为乳腺癌脑转移的治疗提供了一条新的途径。LEAP研究的结果显示,拉帕替尼联合卡培他滨治疗对于Her一2阳性乳腺癌脑转移患者是一个有效的治疗方案。


    一项研究表明对于曲妥珠单抗治疗失败的患者,拉帕替尼联合曲妥珠单抗仍能取得一定的疗效。然而,在2012年ASCO会议上报告的一项研究显示,对于Her一2阳性的MBC,在紫杉类为基础的一线治疗中添加曲妥珠单抗相比于拉帕替尼,可明显延长PFS。


    目前,拉帕替尼仍主要应用于既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的Her一2阳性的MBC

    HER2阳性复发转移性乳腺癌把向药物之来那替尼

    来那替尼(Niratinib,Nerlynx,Hernix)是一种口服的不可逆的泛ErbB受体抑制剂,可以抑制Her2、Her3和Her4。

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