拉帕替尼lapatinib的适应症以及不良反应有哪些

色瑞替尼（Zykadia）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂

　　 色瑞替尼 （Ceritinib）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好，因此得

　　拉帕替尼lapatinib已经由美国FDA核准上市，TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。下面就让我们来看看这个药物的适应症以及相关的实验数据。

　　适应症：TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。Lapatinib药物说明：拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达)，增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。Lapatinib药物实验数据：为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。

英国晚期肺癌患者首选药物是阿法替尼GILOTRIF

　　相比其它地区的肺癌患者，英国的肺癌患者更容易获得新的靶向治疗 GILOTRIF （阿法替尼），因为这是勃林格殷格翰公司开发的首个肿瘤治疗药物。在英国，大约有42,000人被诊断患有肺癌5，每年约有35,000人死亡，这比乳腺癌和前列腺癌的总和还要多。梅德斯通

拉帕替尼,lapatinib