伊马替尼(格列卫)是治疗肾癌的靶向药物吗

伊马替尼(格列卫)是治疗肾癌的靶向药物吗

酪氨酸激酶抑制剂格列卫的作用机制和主治功能

   格列卫 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,能强效抑制Bcr- Abl酪氨酸激酶。它可以选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞株的增生并且诱导其凋亡。此外,格列卫还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子

  梅奥诊所癌症中心的研究人员报告说,甲磺酸伊马替尼(格列卫)是用于治疗胃肠道间质癌(GISTs)患者的药物,对于高度恶性肾细胞癌 - 最具侵袭性的肾癌患者不太可能有效。研究结果发表在1月份的“泌尿外科杂志”上。“虽然这一发现似乎对肾癌患者来说不是好消息,”梅奥诊所泌尿科医生和该研究的首席研究员Bradley Leibovich博士说,“这确实有助于我们缩小新靶向治疗药物的治疗选择范围并且似乎表明调查潜在的新型肾癌疗法的资源可能会更好地用于其他选择。“

  本研究的目的是确定KIT(一种受体激酶酪氨酸)在侵袭性肾肿瘤中的表达和突变的频率。我们的目标是能够推荐伊马替尼作为单独手术治疗不足的患者的可行治疗选择。 KIT是参与血细胞,色素沉着和配子(男性和女性性细胞)生成的细胞表面分子。 KIT突变与几种类型的癌症有关,KIT表达常常被视为某些癌症的指标。正如2002年在新英格兰医学杂志上报道的,KIT的表达似乎也与伊马替尼治疗GISTs患者的有效性有关。  

  Leibovich和Sengupta以及他们的研究人员认为,单纯检测KIT预测肿瘤反应性的错误观念源自伊马替尼格列卫成功治疗GISTs。他们说,这不仅仅是KIT表达,而是导致GISTs成功的癌变KIT突变以及其他肿瘤的失败。 Leibovich博士说:“表达KIT但缺乏KIT突变的肿瘤可能不会对伊马替尼产生反应,其他研究人员最近已证实对于腺样体和小细胞肺癌。” “因为我们很少发现KIT表达,没有KIT突变,所以我们不能证明伊马替尼治疗是正确的。”他们还引用了染色方案的差异,因为其他研究获得了不同的结果。  

阿法替尼将会成为最有吸引力的EGFR-TKI

   阿法替尼 极具长期治疗潜力。选择靶向药物就像配钥匙。一代EGFR-TKI仅能抑制EGFR,并且这种与受体结合进行的阻断是可逆的,受体可能突变直接导致药物的失效;简单来说,就是第一代钥匙逐渐出现松动,让异常信号传导通道再次激活。而二代EGFR-TKI阿法替

伊马替尼,格列卫