阿法替尼（AFATINIB）治疗肺癌具有哪些优势

阿法替尼（AFATINIB）治疗肺癌具有哪些优势

阿法替尼较吉非替尼能够显著地改善患者的无进展生存期

　　纵观肺癌治疗发展史，肺癌驱动基因的研究进展奠定了靶向治疗的基础。在中国大约有50%的非小细胞肺癌患者存在表皮生长因子受体（EGFR）突变，而在不吸烟患者中，该比率甚至高达70%。靶向治疗药物的出现对于提高中国肺癌患者生存率有重要意义，肺癌治疗已

　　阿法替尼是二代EGFR-TKI，是首个获批的不可逆ErbB家族广谱阻断剂。与一代药物相比，它能同时抑制多个靶点，如EGFR，HER2, ErbB3 及 ErbB4，而且还能不可逆地与EGFR结合，关闭癌细胞信号通路，抑制肿瘤生长。LUX-Lung 7实验研究比较了一代和二代EGFR-TKI的区别，结果显示，相较于吉非替尼，一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低26%，而且随着时间推移，阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显（HR=0.73，P=0.0165；18个月时，26%比15%，P=0.0176；24个月时，18%比8%，P=0.0184）。

　　虽然生存期的优势没有达到统计学意义（阿法替尼VS吉非替尼：27.0个月VS 24.5个月）。但是亚组分析显示，19外显子缺失亚组中的患者阿法替尼组和吉非替尼组中位OS分别为30.7 vs 26.4个月，L858R亚组分别为25.0 vs 21.2个月，提示阿法替尼改善OS获益的趋势。此外，阿法替尼除了对常见突变位点有效外，还对EGFR罕见位点（18外显子G719X、21外显子L861Q、20外显子S768I）也有显著的优势。

　　不过在临床实践中，有患者反映阿法替尼副作用很大，尤其是腹泻和皮疹，因而放弃使用阿法替尼。阿法替尼比较突出的两大不良反应腹泻和皮疹，和一代药物厄洛替尼的副作用类似。因此，医生对其处理有足够的经验和方法去处理其副作用。腹泻：医生会针对症状，使用相关药物缓解腹泻、纠正脱水和补充电解质。皮疹：指导患者穿宽松、柔软、棉质的衣服，保持皮肤清洁和湿润，避免过度抓挠，必要时也会采取药物缓解症状。总之，作为二代EGFR-TKI，阿法替尼有其自身的优势，但因为个体差异，不同患者也会出现不同的反应，患者要在医生指导下使用。

吉非替尼可有效延迟EGFR阳性肺癌患者的复发时间

　　在EGFR阳性非小细胞肺癌患者的III期研究中， 吉非替尼 （Iressa）（一种表皮生长因子受体（EGFR）靶向药物）的辅助治疗在预防复发方面比标准化疗方案更成功癌症（NSCLC）。吉非替尼延长II-IIIA期非小细胞肺癌患者的无复发生存期约10个月。II-IIIA期非小

阿法替尼