瑞戈非尼将与多吉美一样具有改善晚期肝癌患者的疗效

瑞戈非尼将与多吉美一样具有改善晚期肝癌患者的疗效

修美乐(阿达木单抗)连续五年夺畅销药冠军

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  国内患者接触和认知比较多的肝癌靶向药物是多吉美。瑞戈非尼作为多吉美的结构类似药,国内了解和应用的不多,主要是由于国内没有上市,而且价格昂贵,现跟大家聊聊这两个药物的区别。多吉美与瑞戈非尼都是德国拜耳的原研药,其中多吉美是批准上市很多年的"老药"了,一直以来多吉美在临床上都用于晚期肝癌和肾癌的靶向治疗。相比之下瑞戈非尼算是新药了,瑞戈非尼是2012年才批准的靶向药,一直以来都有报道说多吉美与瑞戈非尼在分子结构上很相似。

  多吉美和瑞戈非尼的结构非常类似。瑞戈非尼仅比多吉美多了一个氟原子。瑞戈非尼比多吉美的生物利用度要搞很多。瑞戈非尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼生物性比多吉美更强。

  虽然仅仅是F原子的差异,瑞戈非尼算是拜耳在多吉美的基础上优化出来的一款新药,拜耳这个瑞戈非尼就是多吉美的升级换代产品,研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折,技术高得多。拜耳有意各方面都与多吉美相比,都比多吉美要好。虽然目前瑞戈非尼目前只被FDA批准用于结直肠癌和胃肠间质瘤的治疗,但瑞戈非尼用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞戈非尼用于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!多吉美作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞戈非尼取代,相信不久将来瑞戈非尼将与多吉美一样,改善晚期肝癌患者的疗效。

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瑞戈非尼