cobimetinib(考比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
数据显示,与Zelboraf治疗组相比,cobimetinib与Zelboraf联合治疗组无进展生存期(中位PFS:12.3 vs 7.2 个月)显著延长,客观缓解率更高(ORR:70% vs 50%),达到了研究的主要终点。
cobimetinib(考比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
cobimetinib由Exelixis公司内部发现,罗氏于2006年底达成一项全球协议,获得了cobimetinib的授权,开发用于多种实体瘤的治疗。根据双方达成的协议,如果cobimetinib获得美国FDA批准,Exelixis将获得该药在美国市场50%的利润分成,以及美国以外市场销售额的特许权使用费。
cobimetinib上市后,cobimetinib Zelboraf联合用药方案将有助于增强罗氏在BRAF V600突变黑色素瘤治疗领域的地位。对Exelixis而言,cobimetinib的获批也标志着该公司内部发现的第2款产品获得监管批准,近日,该公司另一款口服靶向抗癌药cabozantinib在美国监管方面也传来了喜讯,FDA已授予cabozantinib二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。
cobimetinib的获批,是基于关键III期coBRIM研究的数据,该研究在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展,调查了cobimetinib联合Zelboraf的疗效和安全性。
数据显示,与Zelboraf治疗组相比,cobimetinib与Zelboraf联合治疗组无进展生存期(中位PFS:12.3 vs 7.2 个月)显著延长,客观缓解率更高(ORR:70% vs 50%),达到了研究的主要终点。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息,扫描下方二维码添加微信或点击咨询,7*24小时响应服务需求,服药指导,临床研究,报告解读,膳食指导;欢迎添加慢病顾问,一对一暖心咨询服务,我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。
