cobimetinib（考比替尼）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

数据显示，与Zelboraf治疗组相比，cobimetinib与Zelboraf联合治疗组无进展生存期（中位PFS：12.3 vs 7.2 个月）显著延长，客观缓解率更高（ORR：70% vs 50%），达到了研究的主要终点。

cobimetinib（考比替尼）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

cobimetinib由Exelixis公司内部发现，罗氏于2006年底达成一项全球协议，获得了cobimetinib的授权，开发用于多种实体瘤的治疗。根据双方达成的协议，如果cobimetinib获得美国FDA批准，Exelixis将获得该药在美国市场50%的利润分成，以及美国以外市场销售额的特许权使用费。

cobimetinib上市后，cobimetinib Zelboraf联合用药方案将有助于增强罗氏在BRAF V600突变黑色素瘤治疗领域的地位。对Exelixis而言，cobimetinib的获批也标志着该公司内部发现的第2款产品获得监管批准，近日，该公司另一款口服靶向抗癌药cabozantinib在美国监管方面也传来了喜讯，FDA已授予cabozantinib二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。

cobimetinib的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了cobimetinib联合Zelboraf的疗效和安全性。

数据显示，与Zelboraf治疗组相比，cobimetinib与Zelboraf联合治疗组无进展生存期（中位PFS：12.3 vs 7.2 个月）显著延长，客观缓解率更高（ORR：70% vs 50%），达到了研究的主要终点。

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