黑色素瘤新药Cobimetinib

cobimetinib(考比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。

数据显示,与Zelboraf治疗组相比,cobimetinibZelboraf联合治疗组无进展生存期(中位PFS:12.3 vs 7.2 个月)显著延长,客观缓解率更高(ORR:70% vs 50%),达到了研究的主要终点。

cobimetinib(考比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。

cobimetinib由Exelixis公司内部发现,罗氏于2006年底达成一项全球协议,获得了cobimetinib的授权,开发用于多种实体瘤的治疗。根据双方达成的协议,如果cobimetinib获得美国FDA批准,Exelixis将获得该药在美国市场50%的利润分成,以及美国以外市场销售额的特许权使用费。

cobimetinib上市后,cobimetinib Zelboraf联合用药方案将有助于增强罗氏在BRAF V600突变黑色素瘤治疗领域的地位。对Exelixis而言,cobimetinib的获批也标志着该公司内部发现的第2款产品获得监管批准,近日,该公司另一款口服靶向抗癌药cabozantinib在美国监管方面也传来了喜讯,FDA已授予cabozantinib二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。

cobimetinib的获批,是基于关键III期coBRIM研究的数据,该研究在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展,调查了cobimetinib联合Zelboraf的疗效和安全性。


数据显示,与Zelboraf治疗组相比,cobimetinibZelboraf联合治疗组无进展生存期(中位PFS:12.3 vs 7.2 个月)显著延长,客观缓解率更高(ORR:70% vs 50%),达到了研究的主要终点。

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老挝第一药房

依维莫司的说明书

依维莫司是一种癌症药物,属于人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂,是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物,适用于:舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。依维莫司片为mTOR的选择性抑制剂,是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。今天咱们就来看一下依维莫司的说明书.