黑色素瘤靶向药物治疗-考比替尼

目前,美国FDA已批准的黑色素靶向药物有BRAF V600拟制剂和MEK拟制剂。考比替尼(Cotellic,Cobimetinib)是一种口服小分子MEK拟制剂,由罗氏研发,与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,批准剂量为20mh/片。

考比替尼的布不良反应为:对COTELLIC最常见不良反应(≥20%)是腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。

黑色素瘤是一种恶性程序很高的恶性肿瘤,也成为恶性黑瘤,大多原发于皮肤、眼、鼻腔等,最初于正常皮肤上发生黑色素沉积或者大声色素痣色素增多,黑色加深,病变损害不断的扩大,色素痣硬度增强,并伴有痒痛的感觉。近年来,黑色素瘤是发病率增长最快的恶性肿瘤之一,年增长率为3%-5%。2012年全球黑色素瘤新发病为232000例,死亡55000例,其中,男性和女性的发病率分别为10.2%和9.3%,死亡率分别为2%和1.2%。

目前,美国FDA已批准的黑色素靶向药物有BRAF V600拟制剂和MEK拟制剂。考比替尼(Cotellic,Cobimetinib)是一种口服小分子MEK拟制剂,由罗氏研发,与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,批准剂量为20mh/片。

考比替尼的上市,主要为基于三期coBRIM研究的阳性结果数据。其中数据表明:495名BRAF拟制剂初治患者,考比替尼联合维莫非尼治疗疾病恶化或者死亡风险有明显降低,无进展生存期为12.3个月,而单独服用维莫非尼的无进展生存期为7.2个月。

考比替尼的布不良反应为:对COTELLIC最常见不良反应(≥20%)是腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。

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AZD9291疗效如何?

阿斯利康的新药AZD9291(塔格瑞斯),是一种口服的小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括18,19,21突变)和EGFR-TKI获得性耐药(T790M)。2015年11月13日,口服新药AZD9291获FDA加速批准,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。那AZD9291(塔格瑞斯)疗效如何?

Alecensa的效果如何?

肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高,男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位,女性发病率占第二位,死亡率占第二位。已有的临床研究证明:长期大量吸烟者患肺癌的概率是不吸烟者的10~20倍,开始吸烟的年龄越小,患肺癌的几率越高。那么有治疗肺癌的药物吗,它对肺癌治疗效果如何?下面我们一起来揭开Alecensa的神秘面纱。

Tagrisso效果如何?

肺癌是目前最常见的一种癌症,死亡率很高,其中非小细胞肺癌(NSCLC)已经占到了85%以上。Tagrisso奥希替尼是肺癌患者常用的一种癌症药,那它的治疗效果如何?

Osimertinib疗效好吗?

Osimertinib奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。2015年11月13日,Osimertinib奥希替尼经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。