曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂,Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。
曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂,Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。
曲美替尼(Mekinist)于2013年5月29日获FDA批准上市,同时批准还有达拉非尼,可以单药或与达拉非尼联合使用:1.治疗BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移的黑色素瘤。2.治疗BRAF V600E的转移性非小细胞肺癌。
曲美替尼2014年销售额为1.12亿美元。
曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂,Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。
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