曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉菲尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。
(3)当曲美替尼与达拉菲尼联用时同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。
【通用名】 曲美替尼Mekinist
【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide)
【中文名】 曲美替尼片
【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2
【治疗】2014年1月10日,美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌
【剂量和给药方法】
(1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
(2) 曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉菲尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。
【规格】0.5mg,和2mg。
【不良反应】
(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿.
(2)曲美替尼与达拉菲尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。
【药物相互作用 】
(1)当曲美替尼与达拉菲尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。
(2)当曲美替尼与达拉菲尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。
(3)当曲美替尼与达拉菲尼联用时同时使用药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2B6敏感底物,导致这些药物丧失疗效。
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