靶向药艾乐替尼说明

目前,肺癌的发病率与死亡率位居所有恶性肿瘤之首,成为对人类生命健康威胁最大的疾病之一。非小细胞肺癌( NSCLC)是肺癌中最主要也最常见的组织学类型,约占肺癌患者的75%-80%,并且因为其独特的特点,临床中常用的以铂类药物为基础的化疗药物疗效并不尽如人意。随着人类基因学的发展,个体化靶向治疗成为肺癌治疗的新方向。

艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药,分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构,这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合,从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。2015 年 12 月 11 日 FDA 批准艾乐替尼( alectinib) 用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的 ALK阳性、转移性的 NSCLC 患者。

目前,肺癌的发病率与死亡率位居所有恶性肿瘤之首,成为对人类生命健康威胁最大的疾病之一。非小细胞肺癌( NSCLC)是肺癌中最主要也最常见的组织学类型,约占肺癌患者的75%-80%,并且因为其独特的特点,临床中常用的以铂类药物为基础的化疗药物疗效并不尽如人意。随着人类基因学的发展,个体化靶向治疗成为肺癌治疗的新方向。

癌症的出现是因为原癌基因与抑癌基因的突变,目前研究发现肺癌相关的基因变化包括基因突变级染色体重排,其中间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合重排约占肺癌患者的6%。对于ALK基因突变阳性的肺癌患者,美国食品和药品管理局批准了艾乐替尼作为治疗药物的使用。艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期 (转移性) ALK 阳性的NSCLC有效, 还可使已经发生脑转移患者的脑肿瘤缩小。

肺癌靶向药物治疗具有良好的疗效和较低的不良反应,能明显提高患者的生活质量,是目前理想的抗肿瘤治疗手段,克唑替尼是 ALK 阳性 NSCLC 患者一线治疗药物,由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的临床应用。

艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药,分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构,这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合,从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。2015 年 12 月 11 日 FDA 批准艾乐替尼( alectinib) 用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的 ALK阳性、转移性的 NSCLC 患者。

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