ALK患者一线用药--安圣莎

新的ALK靶向药物阿来替尼带来疗效突破。阿来替尼是一种高选择性抑制ALK通路的靶向药物,具有更优的化学结构。我们来看下阿来替尼的优点有哪些。其一,优化了ALK激酶结构域的结合性;其二,增加了靶向激酶的选择性;其三,对药物代谢动力学进行了充分改善。

新的ALK靶向药物阿来替尼带来疗效突破。阿来替尼是一种高选择性抑制ALK通路的靶向药物,具有更优的化学结构。我们来看下阿来替尼的优点有哪些。其一,优化了ALK激酶结构域的结合性;其二,增加了靶向激酶的选择性;其三,对药物代谢动力学进行了充分改善。所以,阿来替尼相比其它一代的ALK抑制剂,有更高的ALK通路选择性,或者说它专为ALK通路而设计。

克唑替尼是2011年8月和2013年1月分别被FDA和CFDA批准用于治疗EML4-ALK融合基因表达的晚期NSCLC患者的一代ALK靶向药物。既往晚期ALK阳性NSCLC确诊后,一线往往会首选克唑替尼治疗。但多个研究一致证实,克唑替尼一线治疗的PFS仅为11个月左右,远远不及阿来替尼(安圣莎)。而且克唑替尼血脑屏障透过率偏低,无法达到在颅内控制疾病所需的暴露量,使中枢神经系统成为肿瘤生长的避难所,脑转移成为克唑替尼治疗失败最常见的原因。

新的ALK靶向药物阿来替尼带来疗效突破。阿来替尼是一种高选择性抑制ALK通路的靶向药物,具有更优的化学结构。我们来看下阿来替尼的优点有哪些。其一,优化了ALK激酶结构域的结合性;其二,增加了靶向激酶的选择性;其三,对药物代谢动力学进行了充分改善。所以,阿来替尼相比其它一代的ALK抑制剂,有更高的ALK通路选择性,或者说它专为ALK通路而设计。

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