艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。

(4)胚胎/胎儿毒性：艾乐替尼可能致胎儿危害。因此在服用艾乐替尼期间应该尽量避免怀孕。

阿来替尼也叫安圣莎，艾乐替尼，Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。

2015年12月，美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，艾乐替尼则更适合用于ALK融合基因的患者。2017年底美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼的推荐剂量是300mg/次，每天2次。

FDA根据开放性3期ALEX试验的结果批准了该研究，研究人员随机分配303位ALK阳性非小细胞肺癌患者，这些患者此前未接受克唑替尼(crizotinib)或者艾乐替尼(alectinib)治疗。

与用克唑替尼治疗的患者相比，用艾乐替尼治疗的患者疾病进展或死亡风险显着降低47%(风险比[HR]，0.53; 95%CI，0.38-0.73; P <0.0001)。艾乐替尼组和克唑替尼组患者的中位无进展生存期(PFS)分别为25.7个月(95%CI，19.9-不可评估)和10.4个月(95%CI，7.7-14.6)。与使用克唑替尼治疗的患者相比，使用艾乐替尼治疗的患者的脑转移或中枢神经系统转移风险更低(85%;HR，0.16;95%CI，0.10-0.28;P <0.001)。

服用艾乐替尼（阿来替尼）常见副作用和注意事项：

(1)肝脏毒性：坚持肝实验测试，在服药的前两个月，每个月前两周检查。对于严重ALT，AST，或胆红素升高的情况，可以考虑降低艾乐替尼的使用剂量，或永久停止使用艾乐替尼。

(2)心动过缓：常规地检测心率和血压。如症状性，停止使用艾乐替尼，或者减低使用剂量，或永久停止使用艾乐替尼。

(3)严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK，并注意肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，可以降低艾乐替尼的推荐使用剂量，待CPK正常后可以恢复推荐使用剂量。

(4)胚胎/胎儿毒性：艾乐替尼可能致胎儿危害。因此在服用艾乐替尼期间应该尽量避免怀孕。

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