艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变,导致EML4基因与ALK基因的重排,使肿瘤细胞进展。
(4)胚胎/胎儿毒性:艾乐替尼可能致胎儿危害。因此在服用艾乐替尼期间应该尽量避免怀孕。
阿来替尼也叫安圣莎,艾乐替尼,Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变,导致EML4基因与ALK基因的重排,使肿瘤细胞进展。
2015年12月,美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者,艾乐替尼则更适合用于ALK融合基因的患者。2017年底美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼的推荐剂量是300mg/次,每天2次。
FDA根据开放性3期ALEX试验的结果批准了该研究,研究人员随机分配303位ALK阳性非小细胞肺癌患者,这些患者此前未接受克唑替尼(crizotinib)或者艾乐替尼(alectinib)治疗。
与用克唑替尼治疗的患者相比,用艾乐替尼治疗的患者疾病进展或死亡风险显着降低47%(风险比[HR],0.53; 95%CI,0.38-0.73; P <0.0001)。艾乐替尼组和克唑替尼组患者的中位无进展生存期(PFS)分别为25.7个月(95%CI,19.9-不可评估)和10.4个月(95%CI,7.7-14.6)。与使用克唑替尼治疗的患者相比,使用艾乐替尼治疗的患者的脑转移或中枢神经系统转移风险更低(85%;HR,0.16;95%CI,0.10-0.28;P <0.001)。
服用艾乐替尼(阿来替尼)常见副作用和注意事项:
(1)肝脏毒性:坚持肝实验测试,在服药的前两个月,每个月前两周检查。对于严重ALT,AST,或胆红素升高的情况,可以考虑降低艾乐替尼的使用剂量,或永久停止使用艾乐替尼。
(2)心动过缓:常规地检测心率和血压。如症状性,停止使用艾乐替尼,或者减低使用剂量,或永久停止使用艾乐替尼。
(3)严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高:发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK,并注意肌痛,触痛,或乏力。在严重CPK升高情况中,可以降低艾乐替尼的推荐使用剂量,待CPK正常后可以恢复推荐使用剂量。
(4)胚胎/胎儿毒性:艾乐替尼可能致胎儿危害。因此在服用艾乐替尼期间应该尽量避免怀孕。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息,扫描下方二维码添加微信或点击咨询,7*24小时响应服务需求,服药指导,临床研究,报告解读,膳食指导;欢迎添加慢病顾问,一对一暖心咨询服务,我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。