布加替尼是不是第四代靶向药:布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于奥希替尼耐药后的治疗。
布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于奥希替尼耐药后的治疗。
布加替尼又叫布吉他滨,它是一种酪氨酸激酶强效抑制剂,可克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶以及表面生长因子受体缺失和点突变的活性。其对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而,2017年被美国FDA批准适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼已进展或是不能耐受患者的治疗。
临床研究结果证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于奥希替尼耐药后的治疗。
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