布加替尼是第四代靶向药吗:布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。
布加替尼可能会导致的副作用恶心,呕吐,疲劳,头痛,食欲下降,腹泻,高血糖,间质性肺病/肺炎,高血压,心动过缓,视力改变,肌酸磷酸激酶升高。
布加替尼通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶(ALK)受体作用,减缓或阻止癌细胞生长。是第三代肺癌靶向药,可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)T790M突变导致的耐药。然而,随着时间的推移,服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药,这其中就包括C797S突变,活化突变(三重突变)等。
有临床研究证明,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的非小细胞肺癌是否有效的问题,研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性,并发现ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)显示出这样的活性。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布加替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。
布加替尼推荐剂量,服用方法和饮食禁忌布加替尼是口服片剂,每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片,不能弄破,粉碎或咀嚼药片。通常情况下,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受,剂量调整为每天180mg。如果出现严重副作用,剂量可能会减少或停止服用。如果停止服用布加替尼达14天或更长时间,当重新开始用药时,需要再次从连续7天服用90mg起始,然后增加剂量至180mg。
布加替尼治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。
布加替尼可能会导致的副作用恶心,呕吐,疲劳,头痛,食欲下降,腹泻,高血糖,间质性肺病/肺炎,高血压,心动过缓,视力改变,肌酸磷酸激酶升高。
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