尼洛替尼是什么药物?

  • 疾病名称:白血病
  • 药品名称:尼洛替尼(Nilotinib)
  • 文章类型:其他
  • 尼洛替尼是什么药物:尼洛替尼,2009年7月由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳,批准的适应症为二线治疗,即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

    尼洛替尼是什么药物?尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化:Bcr-Abl(20-60nM)、PDGFR(69nM)和c-Kit(210nM)。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。在推荐的CML治疗剂量条件下口服给药后所达到的浓度范围内,尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外,尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响,包括Src。尼洛替尼于2007年获得美国FDA批准上市,主要用于治疗慢性粒细胞性白血病或者慢性髓性白血病(CML)。



    尼洛替尼,2009年7月由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳,批准的适应症为二线治疗,即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。


    2018年9月,尼洛替尼被美国FDA再次扩大的适应症范围,用来治疗儿童慢性髓性白血病,这一适应症的扩大,是基于两项临床试验的结果。研究人员招募了69名符合条件的儿童患者,他们或是新近诊断(一线疗法组),或是对现有的TKI疗法产生了耐药(二线疗法组)。在一线疗法组里,主要分子缓解(MMR)率为60.0%(95% CI为38.7% - 78.9%)。在二线疗法组,这一数据为40.9%(95% CI为26.3% - 56.8%)。在优先审评下,Tasigna获批扩大适应症。由此可见对于一些药物选择性较少的儿童慢性髓性白血病患者来说,尼洛替尼(Nilotinb)可以作为我们的治疗新选择。

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