雷沙吉兰怎么用?

  • 疾病名称:帕金森
  • 药品名称:雷沙吉兰(rasagiline)
  • 文章类型:服药指南
  • 雷沙吉兰片为口服药品,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。

    雷沙吉兰是目前国际上常用的抗帕金森病药物,也是第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍,MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。在体外,本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近,而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

    本药口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用),持续时间6周。口服生物利用度约36%,蛋白结合率为88%~94%,可通过血-脑脊液屏障,分布容积为87L,在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2小时。

    雷沙吉兰怎么用?

    雷沙吉兰片为口服药品,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。服用本品不受进食影响。

    老年人:无需调整剂量。

    儿童:由于缺乏性和性资料,本品不推荐用于儿童和青少年。

    肝功能损害患者:本品禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用雷沙吉兰。

    肾功能损害患者:无需调整剂量。

    孕妇及哺乳期妇女用药:尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料,因此妊娠期妇女应慎用雷沙吉兰。试验研究数据表明雷沙吉兰抑制催乳素分泌,因此哺乳期妇女应该慎用雷沙吉兰。

    雷沙吉兰使用禁忌:对雷沙吉兰活性成份或任何成份过敏者禁用。雷沙吉兰禁用于与其他单胺氧化酶(MAO)抑制剂(包括药物与无需医生处方的天然药物如圣约翰草)或哌替啶合用。停用雷沙吉兰与开始使用MAO抑制剂或哌替啶之间至少间隔14天。

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