疾病名称:白血病 药品名称:尼洛替尼(Nilotinib) 文章类型:说明书 Nilotinib说明书,商品名:达希纳/ Tasigna,通用名:尼洛替尼胶囊
Nilotinib说明书
商品名:达希纳/ Tasigna
通用名:尼洛替尼胶囊
适应症:
用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph CML)慢性期或加速期成人患者。
药理作用:
在CML的鼠科动物模型中,尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合,在细胞系中和原发的Ph CML白血病细胞中,抑制细胞增殖并延长生存期。本品能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量,本品也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。
用法用量:
推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,本品治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
不良反应:
主要毒性是骨髓抑制,皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛、外周水肿、胸膜和心包积液、水潴留和心衰、胃肠道出血、中枢神经系统出血和QTc间期>500毫秒。
注意事项:
骨髓抑制:本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次,或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。
QT间期延长:已经显示本品能延长心室复极,可通过心电图上的QT间期检测出来,呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速,可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前,应纠正低钾血症和低镁血症,并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图,在剂量调整之后也需要做心电图。
猝死:在一项正在进行的临床研究中接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道(0.6%)。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。
血清脂肪酶升高:使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。
肝功能异常:使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高,应定期进行肝功能检测。
电解质异常:使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常,治疗过程中应定期监测电解质。
药物相互作用:避免使用CYP3A4强诱导剂或延长QT间期的药物。如果患者必须使用这样的药物治疗,应该考虑停止本品的服用;如果不能停止本品的治疗,并需要同时服用上述药物时,应密切监测QT间期。
儿童用药:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究,所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
老年患者用药:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用Nilotinib。
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