疾病名称:白血病 药品名称:普纳替尼(Ponatinib) 文章类型:服药指南 普纳替尼服用方法和规格:普纳替尼剂型和规格每片15mg和45mg,普纳替尼推荐剂量:45mg,口服每天1次,有或无食物均可,直至出现疾病进展或不耐受的毒副作用。
普纳替尼服用方法和规格:普纳替尼剂型和规格每片15mg和45mg,普纳替尼推荐剂量:45mg,口服每天1次,有或无食物均可,直至出现疾病进展或不耐受的毒副作用。对于伴有危险因素的患者,30mg开始的初始剂量可能是更安全和有效的剂量, 患者服用普纳替尼应根据标准临床指南对患者进行监测,如果在3个月(90天)内没有发生完整的血液学反应,需要调整剂量或中断给药。
普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
普纳替尼由美国阿瑞雅德制药公司(ARIAD)生产的口服可利用的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),2012年2月获美国食品药品管理局(FDA) 特许经过快速审批上市销售,被美国食品和药物管理局批准用于耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病( CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。普纳替尼是唯一被批准的TKI,能够通过看门人T315I激酶结构域突变抑制BCR-ABL,已知这是20%的抗性或复发CML病例的原因。慢性粒细胞白血病(CML)由于引入了靶向BML-ABL1激酶(即CML的分子原因)的“魔弹”药物而在2001年从致命的血癌突然转变为治疗疾病。
普纳替尼适应症:1、淋巴瘤(MCL)曾接受至少一种既往治疗。2、慢性淋巴细胞白血病(CLL)曾接受至少一种既往治疗。3、慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。
普纳替尼注意事项:充血性心衰、高血压、 胰腺炎、出血、骨髓抑制、肿瘤溶解综合征、胚胎-胎儿毒性。
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