疾病名称:白血病 药品名称:普纳替尼(Ponatinib) 文章类型:注意事项 【警告和注意事项】:1:充血性心力衰竭高血压2、胰腺炎3、出血4、心律失常5、骨髓抑制6、肿瘤溶解综合征7、伤口愈合受损和胃肠道穿孔8、胚胎胎儿毒性。
药品名称: 普纳替尼
规格: 15mg
剂型: 片剂
有效期: 2年
【药品介绍】:抗癌药物Iclusig(ponatinib)是一种被加速批准治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL),两种罕见血和骨髓疾病的成年。
【适应症】:普纳替尼适用于治疗成人慢性期,加速期、急变期慢性粒细胞白血病(CML)的患者,普纳替尼对先前的酪氨酸激酶抑制剂治疗或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)对先前的酪氨酸激酶抑制剂疗法具有抗性或不耐受。
【用量用法】:45mg,口服,每天一片,可空腹或随食物同用,调整中断用药当出现血液学或非血液学毒性。
【不良反应】:最常见的非血液学不良反应(≥20 %)是高血压、皮疹、腹痛、乏力、头痛、皮肤干、便秘、关节痛、恶心和发热。血液学不良反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少。
【警告和注意事项】:
1:充血性心力衰竭高血压
2、胰腺炎
3、出血
4、心律失常
5、骨髓抑制
6、肿瘤溶解综合征
7、伤口愈合受损和胃肠道穿孔
8、胚胎胎儿毒性。
【特殊人群使用】:安全性与有效性在低于18岁的人群中并未测试。
【作用机制】:Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
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