瑞格菲尼治疗肝癌要注意剂量调整

2022-03-15

　　很多年来，sorafenib（索拉非尼，Nexavar）一直是FDA批准的唯一用以治疗没法摘除的肝细胞癌（HCC）患者的全身上下治疗法（2007年获准）。可是，2018年8月，FDA又批准Lenvatinib（乐伐替尼，Lenvima）一线治疗不能摘除的肝癌。此外，2017年4月，FDA批准regorafenib（瑞戈非尼，Stivarga）用以索拉非尼抗药性肝癌的二线治疗。

　　那
瑞戈非尼治疗治疗肝癌时要注意什么呢？在RESORCE实验中，患者在接纳索拉非尼治疗抗药性后，接纳了
瑞格菲尼或安慰剂效应治疗。那时候，索拉非尼是唯一被FDA批准的药品，因而沒有别的一切能够与之市场竞争的药品。该实验表明2至3个月的总存活期好处。可是，瑞格菲尼有一些不良反应，如同我们在肠癌中见到的那般，包含疲惫和手足综合症。
　　

　　因而，大家务必十分重视肝癌患者的副作用。做为临床医生了解，若患者均给与全使用量的瑞格菲尼，这不一定是不可以承受的。好似治疗直肠癌一样，大家会从较低的使用量逐渐，慢慢增长使用量。针对没法摘除的肝癌患者，瑞格菲尼是FDA批准肝癌的二线治疗挑选。
　　

　　

瑞格菲尼是什么药物呢？

瑞格菲尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。

瑞格菲尼的用法用量

瑞格菲尼的用法用量：推荐口服给药，建议与低脂肪早餐同时服用最佳。应用剂量为每天1次，每次160mg。每28天为一个疗程的头21天给药。用药期间需注意自身变化，若出现不适应及时就医检查，并在医生的指导下接受有效的治疗。

瑞格菲尼的使用说明

瑞格菲尼的使用说明：推荐剂量为 160mg（4 片，每片含 40mg 瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。瑞格菲尼应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量 30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。

瑞格菲尼有耐药性没？

瑞格菲尼其靶点包括KIT、 PDGFRβ、RAF、RET、 VEGFR1/2/3、TIE-2、BRAF和FGFR，可以通过抑制细胞增殖、抗血管生成、抗肿瘤转移和阻止肿瘤细胞逃避机体免疫系统识别和攻击来抑制肿瘤。2012年9月27日，瑞格非尼|瑞戈非尼获批治疗结直肠癌。一项全球性的研究14384是瑞戈非尼的关键III期研究，入组的是760位标准治疗后疾病进展的转移性（如结直肠癌向肝转移）mCRC患者。拜万戈瑞戈非尼片+最佳治疗对比安慰剂+最佳治疗，瑞戈非尼组中位OS为196天，安慰剂组为151天。另一项研究15808和14384类似，唯一不同的是研究15808是在亚洲区域开展，该研究结果证实，瑞戈非尼对中国患者来说，确实可明显延长OS。

瑞格菲尼上市没？

瑞格菲尼上市没？2017年5月瑞格非尼在中国上市，国家食品药品监督管理总局批准了两项适应症：用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。