瑞格菲尼最新潜在的逃逸机制

2022-03-21

　　在本文中，作者征募了50位不易治肿瘤转移直肠癌（mCRC）患者，科学研究她们血夜中的循环肿瘤细胞（CTC），循环肿瘤细胞是以原发性恶性肿瘤掉下来，转移到迁移部位的体细胞，做为检测治疗效果和病症进度的变化规律的一种微创性方式。

　　最先，该科学研究检验了患者在接纳

瑞格菲尼是什么药物呢？

瑞格菲尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。

瑞格菲尼的用法用量

瑞格菲尼的用法用量：推荐口服给药，建议与低脂肪早餐同时服用最佳。应用剂量为每天1次，每次160mg。每28天为一个疗程的头21天给药。用药期间需注意自身变化，若出现不适应及时就医检查，并在医生的指导下接受有效的治疗。

瑞格菲尼的使用说明

瑞格菲尼的使用说明：推荐剂量为 160mg（4 片，每片含 40mg 瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。瑞格菲尼应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量 30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。

瑞格菲尼其靶点包括KIT、 PDGFRβ、RAF、RET、 VEGFR1/2/3、TIE-2、BRAF和FGFR，可以通过抑制细胞增殖、抗血管生成、抗肿瘤转移和阻止肿瘤细胞逃避机体免疫系统识别和攻击来抑制肿瘤。2012年9月27日，瑞格非尼|瑞戈非尼获批治疗结直肠癌。一项全球性的研究14384是瑞戈非尼的关键III期研究，入组的是760位标准治疗后疾病进展的转移性（如结直肠癌向肝转移）mCRC患者。拜万戈瑞戈非尼片+最佳治疗对比安慰剂+最佳治疗，瑞戈非尼组中位OS为196天，安慰剂组为151天。另一项研究15808和14384类似，唯一不同的是研究15808是在亚洲区域开展，该研究结果证实，瑞戈非尼对中国患者来说，确实可明显延长OS。

瑞格菲尼上市没？

瑞格菲尼上市没？2017年5月瑞格非尼在中国上市，国家食品药品监督管理总局批准了两项适应症：用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。