瑞格菲尼联合氟嘧啶TAS-102治疗转移性结直肠癌

2022-03-25

　　全球肿瘤发病率居第四位，欧洲国家胃癌占肠癌发病率的三分之一，我国的占比是50%。病发与基因遗传、饮食搭配和生活方式等要素相关。40-五十岁之上发病率显著上升。接纳根治术医治的患者，大概有三分之一的病案最后会发生疾病迁移发作变成末期，即全部CRC患者中大概50%的患者最后归属于mCRC(肿瘤转移直肠癌)。

　　依据2020年肠胃恶性肿瘤讨论会上给予的数据信息，瑞格菲尼 (regorafenib)协同内服氟嘧啶TAS-102做为肿瘤转移直肠癌(mCRC)患者的三线治疗方案，在I期剂量增长REMETY实验中，得到了有临床表现的疾病控制率(DCR)。由Markus H. Moehler领导干部的科学研究工作组汇报说，在接纳1级剂量（n = 6）和2级剂量（n = 6）医治的12位患者中，有7位患者在8星期过后病况平稳，DCR（疾病控制率）为58.3％。

　　全部患者的随诊時间均超出12个月，因为仅发生了6起事情，因而未做到总存活率的中位值。12例患者组内剖析的负相关无进度存活期(PFS)可能为3.81个月(95%CI, 1.51-5.29)。PFS在6个月时为0.11 (95% CI, 0-0.3)，在运行TAS regorafenib后12个月未观查到PFS。

瑞格菲尼是什么药物呢？

瑞格菲尼（regorafenib，BAY73-4506；商品名Stivarga）是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。

瑞格菲尼的用法用量

瑞格菲尼的用法用量：推荐口服给药，建议与低脂肪早餐同时服用最佳。应用剂量为每天1次，每次160mg。每28天为一个疗程的头21天给药。用药期间需注意自身变化，若出现不适应及时就医检查，并在医生的指导下接受有效的治疗。

瑞格菲尼的使用说明

瑞格菲尼的使用说明：推荐剂量为 160mg（4 片，每片含 40mg 瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。瑞格菲尼应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量 30%）后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。

瑞格菲尼有耐药性没？

瑞格菲尼其靶点包括KIT、 PDGFRβ、RAF、RET、 VEGFR1/2/3、TIE-2、BRAF和FGFR，可以通过抑制细胞增殖、抗血管生成、抗肿瘤转移和阻止肿瘤细胞逃避机体免疫系统识别和攻击来抑制肿瘤。2012年9月27日，瑞格非尼|瑞戈非尼获批治疗结直肠癌。一项全球性的研究14384是瑞戈非尼的关键III期研究，入组的是760位标准治疗后疾病进展的转移性（如结直肠癌向肝转移）mCRC患者。拜万戈瑞戈非尼片+最佳治疗对比安慰剂+最佳治疗，瑞戈非尼组中位OS为196天，安慰剂组为151天。另一项研究15808和14384类似，唯一不同的是研究15808是在亚洲区域开展，该研究结果证实，瑞戈非尼对中国患者来说，确实可明显延长OS。

瑞格菲尼上市没？

瑞格菲尼上市没？2017年5月瑞格非尼在中国上市，国家食品药品监督管理总局批准了两项适应症：用于治疗接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。