布吉替尼(Brigatinib,又译为:<a href="https://www.jnang11.com/drugs/brigatinib” target=”_blank” >布吉他滨或布格替尼,产品研发编号:AP26113)是一款酪氨酸激酶强力缓聚剂。2017年4月28日,布吉替尼获美国FDA加快准许发售,用以医治在克唑替尼医治后病况发生进度或不耐受的ALK呈阳性的部分末期或静态数据非小细胞肝癌的病人。布吉替尼能抑止ALK及其ALK融合蛋白,进而抑止恶性肿瘤的生长发育。在身体之外与身体实验中,布吉替尼均突显了优良的抑止实际效果。因而,它也曾依次得到过美国FDA 授予的开创性治疗法评定与孤儿药资质。布吉替尼摆脱ALK突变体造成的对克唑替尼的抗性,具备抗多种多样蛋白激酶(包含ALK、ROS1、甘精胰岛素样细胞生长因子-1蛋白激酶、Flt-3)及其表层细胞生长因子蛋白激酶(EGFR)缺少和点突变的活力。布吉替尼对ALK的抑制效果超级一星龙唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,因此能够 用以医治克唑替尼医治后病况进度或不耐受的ALK呈阳性的肿瘤转移非小细胞肺癌病人。
临床实验結果确认,