通用性名:波生坦
产品名称:全可利
所有名字:波生坦,全可利,Bosentan,Bosentas
【波生坦成分】
化学名称:4-叔丁基-N-[6-(2-甲基-乙氧基)-5-(2-叔丁基-苯氧基)-[2,2‘]联嘧啶-4-基]-苯磺氟苯单水合物化学式:C27H29N5O6S.H2O相对分子质量:569.64
【波生坦特性】
波生坦为橙乳白色塑料薄膜糖衣片。
【波生坦适用范围】
波生坦(Bosentan) 适用治疗WHO作用分级II级-IV级的风湿性心脏病(PAH)(WHO第一组)的患者,以患者的健身运动工作能力和降低临床医学恶变。适用波生坦实效性的科学研究关键包含WHO作用分级II级-IV级的难治性或遗传PAH(60%)、与结缔组织疾病有关的PAH(21%)及与从左往右分离先天心脏疾病有关的PAH(18%)患者。
应用常见问题
WHO作用分级II级的患者中表明出临床医学恶变率降低和徒步间距的发展趋势。医师应考虑到这种好处是不是充足相抵针对WHO作用分级II级患者的肝损害风险性,伴随着病症进度,该风险性很有可能造成未来没法应用波生坦。
【波生坦使用方法使用量】
波生坦(Bosentan) 应由有治疗风湿性心脏病丰富多彩工作经验的医师决策是不是逐渐本药治疗,并对治疗全过程开展严苛检测。
强烈推荐剂量和剂量调节
波生坦(Bosentan) 的原始剂量为一天2次、每一次62.5mg,不断4周,接着提升至强烈推荐的保持剂量125mg,一天2次。高过一天2次、一次125mg的剂量不容易产生足够相抵肝毒副作用风险性提升的附加好处。波生坦应在早、晚进餐前或后服食。
转氨酶不断上升患者的剂量调节
在治疗前务必检验肝部转氨酶水准,并在治疗期内每月复诊一次。假如发觉转氨酶水准上升,就务必更改检测和治疗。转氨酶不断提高>3倍标准值限制患者剂量调节和强烈推荐检测的汇总。假如肝部转氨酶上升并伴随肝损伤临床表现(如缺铁性贫血、恶心想吐、反胃、发烫、腹疼、新生儿黄疸、总想睡觉和困乏、流行性感冒样病症(关节疼、肌疼、发烫))或胆红素偏高≥2倍标准值限制时,务必断药且不可再次运用波生坦。
ALT/AST水准>3且≤5×ULN应再做一次肾脏功能查验开展确诊;如确诊,则应降低每日剂量或是断药,并最少每2周检测一次转氨酶水准。假如转氨酶修复到服药前水平,能够 酌情处理再次或是再次服药。
ALT/AST水准>5且≤8×ULN应再做一次肾脏功能查验开展确诊;如确诊,应断药,并最少每2周检测一次转氨酶水准。一旦转氨酶修复到治疗前水平可考虑到再次服药。
ALT/AST水准>8×ULN务必断药,且不可再次服药。
再次服药:
仅当应用波生坦的潜在性好处高过潜在性风险性,且转氨酶降至治疗前水平时,即可考虑到再次服药。再次服药时需从原始剂量逐渐,且务必在再次服药后三天内开展转氨酶检验,2周后再开展一次检验,接着依据上述提议开展检测。
治疗前有肝损害患者的服药轻中度和中重度肝部损害患者应禁止使用波生坦,轻微肝损害患者不需调节剂量。
低休重患者服药
休重小于40kg且年纪超过十二岁的患者强烈推荐的原始剂量和保持剂量均为62.5mg,每日2次。波生坦在十二岁到18岁患者中运用的性和性数据信息比较有限。
与利托那韦协同应用服食利托那韦的患者协同应用波生坦:
在接纳利托那韦治疗最少10天的患者中,全可利的起止剂量为62.5mg,依据个人患者的耐受力每日1次或第二天1次。
服食波生坦的患者协同应用利托那韦:
逐渐给与利托那韦前最少应停止使用全可利36个钟头。应用利托那韦最少10天后,再修复给与全可利的剂量为62.5mg,依据个人患者的耐受力每日1次或第二天1次。
漏服
假如波生坦(Bosentan) 预订给药全过程中发生了漏服,不可服食二倍剂量来填补漏服的那一次剂量。患者应在要求的下一次给药時间再服食波生坦。
治疗中断
未有风湿性心脏病患者在强烈推荐剂量下忽然中断应用波生坦的工作经验。可是为了更好地防止类似病症的其他治疗药品断药时发生临床医学状况忽然恶变,解决患者开展紧密检测,并考虑到逐渐减药(断药前的3~7天将剂量降至一半)。在断药期内应提升病况检测。
【副作用】
在20项安慰剂对照科学研究中,患者因各种各样适用范围运用波生坦(Bosentan) 治疗。一共有2486例患者接纳波生坦治疗(每日剂量100mg�C2000Mg),1838例患者接纳安慰剂效应治疗。均值治疗時间为45周。最普遍的药品副作用(波生坦治疗组发病率超出1%,且其发病率较安慰剂效应组发病率高0.5%)包含头疼(11.5%和9.8%)、浮肿/体液潴留(13.2%和10.9%)、肝功检查出现异常(10.9%和4.6%)和缺铁性贫血/血红蛋白浓度降低(9.9%和4.9%)。