替莫唑胺(Temodal)被强烈推荐为难治性垂体瘤和脑垂体癌患者的一线放化疗，包含近期的欧洲地区内分泌失调学好的调研以内的参考文献报导现有200依赖注入。在很大的科学研究序列中，整体效用率是37-47%，大概5%的病案发生(生物化学和放射性影像诊断)彻底的效用。殊不知，假如，如同在肿瘤学科学研究中常常产生的那般，病症平稳被觉得是临床医学上获利的結果，那麼难治性垂体瘤和脑垂体癌的无进度存活率为50-87.6%。与无多功能性难治性垂体瘤对比，临床医学多功能性难治性垂体瘤APT对替莫唑胺发生效用的概率要高于3.35倍。与脑垂体癌对比，难治性垂体瘤对替莫唑胺的效用类似，虽然Ki – 67 指数值≥10%很有可能更经常地发生恶性肿瘤进度。
替莫唑胺是一种内服的根据医院门诊的放化疗，最普遍的是单药治疗。一些管理中心倡导应用卡培他滨预治疗(CAPTEM)，由于神经系统内分泌失调肿瘤干细胞谱系的身体之外数据信息说明，该计划方案具备协同效应，但欠缺直接证据适用其在难治性垂体瘤中的优点。一样，现阶段都还没直接证据说明替莫唑胺与别的药品协同应用能提升功效。殊不知，假如患者沒有接纳较大使用量的放化疗，则在放化疗时同歩给与替莫唑胺，提醒有功效改进。试验数据信息明显适用替莫唑胺的放射性增敏效用。
替莫唑胺治疗难治性垂体瘤的计划方案为150-200mg/m2，持续5天，间距28天。尽管会出现轻微至轻中度的疲惫、恶心想吐和骨髓抑制是普遍的不良反应，约有一半的患者会发生这类状况，其耐受力一般不错，仅有极少数患者会终止替莫唑胺治疗。在治疗周期时间中降低使用量或延迟时间给药能够 在患者产生骨髓抑制时再次替莫唑胺治疗。治疗期内必须 按时检测血液学和肝脏功能。当替莫唑胺与酮康唑治疗与此同时应用时，早已有肝毒副作用的报导，在更普遍的参考文献中，胆源性肝炎也与替莫唑胺治疗相关。在三例脑垂体病症患者中有报导替莫唑胺造成英语听力缺失，别的非脑垂体的参考文献中少见的不良反应包含过敏性肺炎,Stevens-Johnson 综合症和血夜的肿瘤。尤其是醛固酮增加症患者同歩接纳放化疗和替莫唑胺治疗，在替莫唑胺治疗期内，进度发生显著的网织红细胞降低，应考虑到保护性运用三甲氧苄啶-磺胺甲恶唑,避免肺孢子菌肺部感染。
