瑞复美药品说明书

瑞复美（Revlimid ）在中国的商品名叫做瑞复美，瑞复美（Revlimid ）与地塞米松联合治疗至少接受过一次的多发性骨髓瘤患者。由美国新基研发生产的瑞复美（Revlimid ）一经上市就引起了轰动，而且瑞复美（Revlimid ）确实是一种能抑制病毒的抑制剂，而且具有免疫调节功能，所以为医学界的大门打开了新局面。

瑞复美属于免疫调节剂，有多种作用机制，可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。 体外研究，该药有三种主要活性：直接抗肿瘤作用，抑制血管生成和免疫调节。在体内瑞复美通过抑制骨髓基质细胞支援，通过抗血管生成和抗破骨细胞生成直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡效应和免疫调节活性。瑞复美具有广泛的活性，可用于治疗许多血液和实体癌症。在分子水平上，瑞复美已显示与泛素E3连线酶cereblon 相互作用并靶向该酶以降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。它的主要作用是重新靶向酶的活性，而不是阻断酶或讯号传导过程的活性，从而代表了一种新的药物作用模式。这种机制更具体的含义是瑞复美和其他沙利度胺衍生物的致畸和抗肿瘤特性可以分开。 

瑞复美的成分为来那度胺，其主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症（Myelodysplastic syndrome,MDS）。瑞复美是沙利度胺的新一代衍生物，但没有发现其具有致畸变的du性，并且药效比沙利度胺强100倍。根据三期临床试验的结果，瑞复美是目前治疗多发性骨髓瘤疗效的药品，超过一半的病人服用该药后可以延长存活时间达到3年以上。另外它也是可以治疗骨髓增生异常综合症（MDS）的药物，临床结果发现64％的MDS病人用瑞复美治疗后无需再用输血来治疗MDS。

瑞复美Revlimid是2013年在国内上市，商品名为瑞复美Revlimid。但在国内仅仅有千人左右能用得起瑞复美Revlimid。主要是因为国内瑞复美Revlimid太贵，而且还得长期服用。国内瑞复美Revlimid的参考价格为：10mgX21粒的价格为18186元左右；25mgX21粒的价格为23141元左右。若是按照一年计算，多发性骨髓患者需要服用25mg的瑞复美Revlimid，那消费就是二十多万。目前瑞复美Revlimid已经纳入医保，虽然医保后费用降低了近一半，但是对于多数患者来说经济压力依然很重，并且医保条件苛刻，很多患者都无法报销；所以，国内患者急需价格便宜的瑞复美Revlimid。 

瑞复美是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物，是第二代的免疫调节剂，其化学性质比沙利度胺更加稳定，具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用；而且相对于沙利度胺，其临床应用更安全，不良反应更小，几乎无神经毒性和致畸性，可以克服传统化疗和沙利度胺的耐药，为临床治疗多发性骨髓瘤（MM）和骨髓增生异常综合症（MDS）开辟了新的途径。研究显示瑞复美对多种血液病和实体恶性肿瘤都有作用。 

体外研究表明，瑞复美既不经细胞色素P450途径代谢，也不会抑制或诱导细胞色素P450同功酶表明瑞复美在人体中不太可能引起基于P450代谢的药物相互作用或受其影响体外研究表明，瑞复美不是人乳腺癌耐药蛋白（BCRP）；多药耐药蛋白（MRT）转运体MRP1，MRP2，或MRP3；有机阴离子转运体（OAT）OAT1和OAT3；有机阴离子转运多肽1B1（OAIP1B1或OATP2）；有机阳离子转运体（OCT）OCT1和OCT2；多药和毒素挤出蛋白（MATE）MATE1和新型有机阳离子转运体（OCTN）OCTN1和OCTN2的底物瑞复美是P-糖蛋白（P-gp）的底物，但并不是其抑制剂。