瑞派替尼可以用于对伊马替尼耐药患者的治疗吗?

派瑞替尼的适用范围是:治疗受到过包含伊马替尼等在内的3种或以上激酶抑制剂治疗的末期胃肠间质瘤(GIST)成人病人。换句话说,派瑞替尼获准用于末期胃肠间质瘤的四线治疗,是用于对一线的伊马替尼、二线的舒尼替尼、三线的瑞戈非尼都耐药性的病人,瑞派替尼能够用于对伊马替尼耐药性病人的治疗。

瑞派替尼是一种酪氨酸激酶控制开关缓聚剂,根据使用与众不同的多重作用机理来调整蛋白激酶电源开关和活性环,进而普遍抑止KIT和PDGFRα基因突变蛋白激酶。瑞派替尼可抑制GIST里的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发性继发性基因突变,及其外显子17 D816V原发性基因突变。瑞派替尼还抑止GIST一部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原地区发基因突变,包含外显子18 D842V基因突变;用于胃肠间质瘤的治疗,那瑞派替尼能够用于对伊马替尼耐药性病人的治疗吗?

派瑞替尼的适用范围是:治疗受到过包含伊马替尼等在内的3种或以上激酶抑制剂治疗的末期胃肠间质瘤(GIST)成人病人。换句话说,派瑞替尼获准用于末期胃肠间质瘤的四线治疗,是用于对一线的伊马替尼、二线的舒尼替尼、三线的瑞戈非尼都耐药性的病人,瑞派替尼能够用于对伊马替尼耐药性病人的治疗。

2021年3月,瑞派替尼被国家药监局准许用于治疗已接受过包含伊马替尼等在内的3种或以上激酶抑制剂治疗的末期胃肠间质瘤(GIST)成人病人。

2021年3月,香港卫生署准许瑞派替尼用于先前早已受到过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼的中晚期GIST病人的治疗。

2020年5月,瑞派替尼已经获得国外药品监督管理局(FDA)的准许,用于治疗已接受过三种或以上激酶抑制剂(包含伊马替尼)治疗的中晚期GIST成人病人。瑞派替尼又被加拿大卫生部准许用于先前早已受到过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的中晚期GIST成人病人。瑞派替尼也被澳洲药物监督局准许用于先前受到过包含伊马替尼等在内的三种或以上激酶抑制剂治疗完的末期GIST成人病人。

达沙替尼治疗伊马替尼耐药胃肠道间质瘤的疗效分析

  外科手术切除肿瘤是胃肠间质瘤(GIST)获得根治性治疗的最佳手段,但术后复发率高达80%。研究表明,伊马替尼对复发转移GIST具有良好的疗效,40mg/d口服已成为标准的一线治疗,但在治疗过程中仍有60%-76.6%的患者会出现伊马替尼耐药。本文研究中探讨了 达