<a href="https://www.jnang11.com/drugs/venetoclax” target=”_blank” >Venclexta是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的可选择性和一种内服生物可利用小-分子结构缓聚剂。曽确认在CLL细胞中BCL-2的过表达，它受体肿瘤细胞存活与被随着对放化疗抗力。
Venclexta是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的可选择性和一种内服生物可利用小-分子结构缓聚剂。曽确认在CLL细胞中BCL-2的过表达，它受体肿瘤细胞存活与被随着对放化疗抗力。Venclexta与BCL-2蛋白质立即融合协助修复凋亡全过程，替代促凋亡蛋白质像BIM，开启膜蛋白外膜透亮化和胱胺酸胰蛋白酶[caspases]的激话，在非临床研究中，Venclexta曽表明对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活力。
Venclexta是和人血清蛋白相对高度融合超越浓度值范畴1-30 μM(0.87-26 μg/mL)在血液南非融合份量<0.01。血-与-血液样本均值比率为0.57。在患者中Venclexta的表观分布容积(Vdss/F)群体估计值范围包括256-321L。
Venclexta的尾端清除药物半衰期群体估计数值约26钟头。Venclexta的药动学不跟随时间变化。
Venclexta在进餐环境下数次内服后，在为药后5-8钟头做到Venclexta最大浓度值。在超越使用量范畴150-800 mgVenclexta的稳定AUC呈正比例地提升。在低热量餐环境下，在每天1次400 mg使用量Venclexta样本均值(± 标准偏差)稳定Cmax为2.1 ± 1.1 μg/mL和AUC0-24为32.8 ± 16.9 μg•h/mL。
放射性物质标识[14C]-Venclexta一次内服给与200 mg使用量至身心健康试验者后，在9天本质粪中回收利用>99.9%的摄入量和<0.1%的使用量要在尿中代谢，说明肝清除是承担Venclexta从全身上下循环的消除。在粪中代谢未变动的占给与放射性物质剂量的20.8%。
