尼拉帕利等三种PARP抑制剂之间有哪些区别?

尽管三种PARP抑制剂尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利均获批用于复发性卵巢癌的维持治疗,但是,三种PARP抑制剂还是具有一定区别:三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。

RADAR分析显示,患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关,而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后,患者毒副反应明显缓解,但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。

尽管三种PARP抑制剂尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利均获批用于复发性卵巢癌的维持治疗,但是,三种PARP抑制剂还是具有一定区别:三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同

尼拉帕利生物利用度高达73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性;同时由于尼拉帕利特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕利进行药物剂量调整。

患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕利是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。

患者用药安全性不同。在安全性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕利较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。

RADAR分析显示,患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关,而多数患者降低剂量为200 mg(每日1次)后,患者毒副反应明显缓解,但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。

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