PARP抑制剂Niraparib

PARP抑制剂Niraparib:尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。

PARP药物尼拉帕尼的作用机制是通过与DNA损伤位点相结合 (大多为单链DNA断裂) 并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这个催化作用,PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。虽然PARP抑制剂通常与BRCA1或BRCA2种系基因突变联系在一起,但是它对其它肿瘤也可能产生疗效。许多肿瘤细胞虽然没有BRCA1/2种系基因突变,但是由于其它原因导致HRR缺陷,这些肿瘤细胞也可能对PARP抑制剂敏感。

尼拉帕尼是什么抑制剂?有什么机制作用?

尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。



PARP药物尼拉帕尼的作用机制是通过与DNA损伤位点相结合 (大多为单链DNA断裂) 并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这个催化作用,PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。虽然PARP抑制剂通常与BRCA1或BRCA2种系基因突变联系在一起,但是它对其它肿瘤也可能产生疗效。许多肿瘤细胞虽然没有BRCA1/2种系基因突变,但是由于其它原因导致HRR缺陷,这些肿瘤细胞也可能对PARP抑制剂敏感。

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