奥拉帕尼(利普卓)是全球首个获批的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose) polymerase](PARP)抑制剂,商品名TynparzaTM(原名 AZD2281)先后获得欧盟医药局 (EMA) 和美国食品药品管理局 (FDA) 优先审查资格,分别于2014年12月18日和 2014 年12月19日在欧洲和美国被批准上市。
注意事项:出现不良反应时,可以考虑中断治疗或剂量调整,剂量可调至 200 mg 1 天 2 次。如果不良反应没有解决,可以进一步降至 100 mg 1 天 2 次。骨髓异常增生综合征和急性髓系白血病是较为罕见的严重不良反应,但后果严重,可能会致命。患者应当按时进行常规血液检查,监测自身状况,一旦发现有这类疾病出现的倾向应当立即停药就医。此外,应用奥拉帕尼应避免同时应用CYP3A抑制药,该类药物可能会增加奥拉帕尼的浓度,如果不可避免,应尽量应用较弱的该类抑制剂,同时降低奥帕拉尼剂量。另外,奥拉帕尼对胎儿具有危害作用,育龄期女性在服用药物时应注意避孕,尽量避免妊娠。
奥拉帕尼(利普卓)是全球首个获批的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose) polymerase](PARP)抑制剂,商品名TynparzaTM(原名 AZD2281)先后获得欧盟医药局 (EMA) 和美国食品药品管理局 (FDA) 优先审查资格,分别于2014年12月18日和 2014 年12月19日在欧洲和美国被批准上市。奥拉帕尼是一种口服的白色、不透明的硬胶囊剂,每粒含50mg。主要用于治疗女性与卵巢癌BRCA基因缺陷相关的晚期卵巢癌。
推荐用法用量:(1)胶囊规格的推荐剂量是400mg口服,每天2次。(2)片剂规格的推荐剂量是300mg口服,每天2次。(3)禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。(4)连续治疗直至疾病进展或不可接受毒性;若发生不良反应,应降低剂量或暂停用药。
不良反应:总体上奥拉帕尼能够很好的耐受,不良反应都较常见易处理。Lynparza常见的副作用包括低水平的红细胞(贫血),低水平的某些白细胞(嗜中性粒细胞减少症,白细胞减少症),恶心,疲劳,呕吐,感冒(鼻咽炎),呼吸道感染,流感,腹泻,关节疼痛(关节痛/肌痛),异常味觉(味觉障碍),头痛,消化不良(消化不良),食欲下降,便秘和炎症以及口腔溃疡(口腔炎)。
注意事项:出现不良反应时,可以考虑中断治疗或剂量调整,剂量可调至 200 mg 1 天 2 次。如果不良反应没有解决,可以进一步降至 100 mg 1 天 2 次。骨髓异常增生综合征和急性髓系白血病是较为罕见的严重不良反应,但后果严重,可能会致命。患者应当按时进行常规血液检查,监测自身状况,一旦发现有这类疾病出现的倾向应当立即停药就医。此外,应用奥拉帕尼应避免同时应用CYP3A抑制药,该类药物可能会增加奥拉帕尼的浓度,如果不可避免,应尽量应用较弱的该类抑制剂,同时降低奥帕拉尼剂量。另外,奥拉帕尼对胎儿具有危害作用,育龄期女性在服用药物时应注意避孕,尽量避免妊娠。
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