黑色素瘤靶向药-考比替尼

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:考比替尼(Cotellic)
  • 文章类型:服药指南
  • 黑色素瘤靶向药-考比替尼:黑色素瘤新药考比替尼Cotellic(cobimetinib)是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌新药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗

    黑色素瘤新药考比替尼Cotellic(cobimetinib)是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌新药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

    批准日期:2015年11月10日[美国批准] ;2015年11月17日[欧盟批准] 。

    作用机理:

    Cobimetinib是促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径,促进细胞增殖的上游调节剂。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2构激活。在与肿瘤细胞系表达的BRAF V600E植入小鼠,cobimetinib抑制肿瘤细胞的生长。

    Cobimetinib和vemurafenib在RAS/ RAF/ MEK / ERK通路靶两个不同的激酶。相比,无论单独用药,cobimetinib和vemurafenib合用导致体外细胞凋亡增加,并在植入肿瘤细胞系窝藏BRAF V600E突变小鼠模型中降低了肿瘤的生长。所以Cobimetinib防止体内小鼠模型注入的野生型BRAF的肿瘤细胞系的vemurafenib介导的生长增强。



    用法用量

    确认BRAF V600E突变在肿瘤标本或V600K COTELLIC开始前的存在。

    推荐的剂量为60毫克口服每日一次为每个28天周期的第21天,直至疾病进展或不可接受的毒性。就拿COTELLIC带或不带食物。常见的副作用是腹泻,紫外线(UV)光(感光反应),恶心,发烧(发热)和呕吐的敏感性。


    皮肤可能会引起严重的副作用,包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉(横纹肌溶解症),新皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤),眼病(视网膜脱离),严重皮疹,肝损伤(肝毒性),出血和由于对阳光的敏感性增加而引起的严重皮肤疹(光敏感)。服用考比替尼Cotellic的人应避免阳光照射,穿防护服和广谱紫外线A /紫外线B防晒霜以防晒伤。服用Cotellic的妇女应该使用有效的避孕措施,因为药物会对发育中的胎儿造成伤害。

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