疾病名称:黑色素瘤

药品名称:考比替尼（Cotellic）

文章类型:服药指南

黑色素瘤靶向药-考比替尼：黑色素瘤新药考比替尼Cotellic（cobimetinib）是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌新药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗

黑色素瘤新药考比替尼Cotellic（cobimetinib）是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌新药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

批准日期：2015年11月10日[美国批准] ；2015年11月17日[欧盟批准] 。

作用机理：

Cobimetinib是促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）/细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径，促进细胞增殖的上游调节剂。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2构激活。在与肿瘤细胞系表达的BRAF V600E植入小鼠，cobimetinib抑制肿瘤细胞的生长。

Cobimetinib和vemurafenib在RAS/ RAF/ MEK / ERK通路靶两个不同的激酶。相比，无论单独用药，cobimetinib和vemurafenib合用导致体外细胞凋亡增加，并在植入肿瘤细胞系窝藏BRAF V600E突变小鼠模型中降低了肿瘤的生长。所以Cobimetinib防止体内小鼠模型注入的野生型BRAF的肿瘤细胞系的vemurafenib介导的生长增强。

用法用量

确认BRAF V600E突变在肿瘤标本或V600K COTELLIC开始前的存在。

推荐的剂量为60毫克口服每日一次为每个28天周期的第21天，直至疾病进展或不可接受的毒性。就拿COTELLIC带或不带食物。常见的副作用是腹泻，紫外线（UV）光（感光反应），恶心，发烧（发热）和呕吐的敏感性。

皮肤可能会引起严重的副作用，包括心肌损伤（心肌病）或其他肌肉（横纹肌溶解症），新皮肤肿瘤（原发性皮肤恶性肿瘤），眼病（视网膜脱离），严重皮疹，肝损伤（肝毒性），出血和由于对阳光的敏感性增加而引起的严重皮肤疹（光敏感）。服用考比替尼Cotellic的人应避免阳光照射，穿防护服和广谱紫外线A /紫外线B防晒霜以防晒伤。服用Cotellic的妇女应该使用有效的避孕措施，因为药物会对发育中的胎儿造成伤害。

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