疾病名称:黑色素瘤

药品名称:考比替尼（Cotellic）

文章类型:副作用

吃考比替尼的不良反应是什么：肝毒性：监测治疗和临床指征矿物在肝脏化验。横纹肌溶解症：监控肌酸磷酸激酶和定期临床指征的迹象和横纹肌溶解症状。重度光敏性：建议患者避免阳光曝晒。

考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。

2015年考比替尼获得美国FDA批准上市，联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼，用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

那患者吃考比替尼的不良反应是什么？

在coBRIM 试验中，考比替尼与威罗非尼联合用药的不良反应发生率为 65%，而单独使用威罗非尼的不良反应发生率为58% 。两组不良反应导致终止治疗的人数占总人数比例并无差别，分别为 12% 和 13%。大多数患者(≥30% ) 1～2 级不良反应发生在 1～4个月的治疗期间，包括腹泻( 57% vs 28% )、 恶心( 39% vs 24% )、皮疹( 39% vs36% )、关节痛( 33% vs 40% )、疲乏(32% vs 31% )、肌酸磷酸激酶升高( 30% vs 3% )。不良发应≥3 级的患者(≥5% ) 大多数发生在治疗期头 28 天，且症状很快消失，包括肌酸磷酸激酶增高( 10% vs 0% ) 和天冬氨酸转氨酶增高( 8% vs 2% )。罕见不良反应包括脉络膜视网膜病变、视网膜脱离、心脏射血分数减少、QT-间期延长、皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤。终止考比替尼或减少剂量时，大多数视网膜病变可以恢复或者改善到原来水平。

其他不良反应为肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。重度光敏性：建议患者避免阳光曝晒。胚胎-胎儿毒性：考比替尼可能致胎儿危害。 忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

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