威罗非尼是什么药?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:威罗非尼(佐博伏)
  • 文章类型:其他
  • 威罗非尼是什么药?威罗菲尼(威罗非尼)在2011年8月份被FDA批准用于医治晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准威罗菲尼用于医治成人BRAF V600骤变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

    威罗非尼是什么药?威罗菲尼(威罗非尼)在2011年8月份被FDA批准用于医治晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准威罗菲尼用于医治成人BRAF V600骤变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

    BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发作BRAF V600E骤变,然后导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发作骤变对肿瘤的成长增殖和侵袭搬运至关重要。BRAF基因是一种重要的原癌基因,在肿瘤细胞增殖、分解和凋亡等方面发挥重要作用。约黑色毒瘤是常见的科学肿瘤,其中有60 %的搬运性黑素瘤携有BRAF V600 骤变体。威罗菲尼能够挑选性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。

    2015年12月,FDA批准了MEK抑制剂考比替尼(cobimetinib)和维罗非尼联合用于医治BRAF阳性的搬运的或者不可切除的黑色素瘤的医治。这种联合用药方案无论是在效果方面还是在耐药方面,都比独自用药的效果更好。而且,这种联合用药的不良反应与独自用药比较,并不是很重,甚至某些不良反应的发作可能性还会降低。考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子,促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K骤变导致包含MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,考比替尼抑制肿瘤细胞的成长。


    考比替尼和威罗非尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E骤变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤成长。

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