疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:服药指南 考比替尼要怎么吃呢：在每个28天周期的前21天中，60mg 口服/每天1次直至疾病进展或不可接受的毒性
考比替尼又名Cotellic，由罗氏生产，是一种口服小分子MEK抑制剂。2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic （cobimetinib，考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
考比替尼要怎么吃呢？
在每个28天周期的前21天中，60mg 口服/每天1次直至疾病进展或不可接受的毒性
维莫非尼Vemurafenib：在每28天周期的第1-28天，960mg 口服/每天2次
口服管理
可带或不带食物
错过或呕吐剂量：用下一次预定剂量恢复给药
存储
室温低于30°C（86°F）
剂量调整
新的原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：无需改变剂量
避免同时使用cobimetinib考比替尼和强或中等CYP3A诱导剂，包括但不限于卡马西平，依法韦仑，苯妥英，利福平和圣约翰草
肝功能损害
轻度至重度（Child-Pugh A至C）：无需调整剂量
肾功能不全
轻度至中度（CrCl 30-89 mL / min）：无需调整剂量
严重（CrCl <30 mL / min）：未确定安全性和有效性
与CYP3A抑制剂共同给药
服用cobimetinib考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂
如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂对于服用cobimetinib考比替尼 60 mg的患者是不可避免的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的cobimetinib考比替尼剂量
对服用降低剂量的cobimetinib考比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品
剂量减少
首次剂量减少：40毫克口服/每天1次
第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次
随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用cobimetinib考比替尼
出血
3级：扣留cobimetinib考比替尼长达4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
4年级：永久停止
心肌病
无症状
定义：LVEF从基线的绝对减少> 10％且低于正常的制度下限（LLN）扣留cobimetinib考比替尼 2周; 重复LVEF
如果存在以下所有情况，则在下一个较低剂量恢复：LVEF≥LLN并且从基线LVEF的绝对减少≤10％
如果存在以下任何一种情况，则永久停止：LVEF <LLN或从基线开始绝对减少LVEF> 10％
症状性LVEF从基线降低
扣留cobimetinib考比替尼 4周; 重复LVEF
如果存在以下所有情况，则以下一个较低剂量恢复：
症状消退，LVEF≥LLN，基线LVEF绝对减少≤10％
如果存在以下任何一种情况，则永久停止：
症状持续存在，或LVEF <LLN或从基线开始绝对减少LVEF> 10％
皮肤病学反应
2级（不可忍受）或3或4级：扣留或减少剂量
视网膜病变或视网膜静脉阻塞
浆液性视网膜病变：停留长达4周; 如果症状和体征改善，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果没有改善则持续停药或在4周内以较低剂量复发症状
视网膜静脉阻塞：永久停止
肝毒性
第一次出现4级：扣留最多4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
经常性4级：永久停止
横纹肌溶解和CPK升高
4级肌酸磷酸（CPK）升高或任何CPK升高加肌痛：停留长达4周; 如果改善至≤3级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
光敏性
2级（不可容忍），3或4级：保留最长4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
其他不良事件
2级（不可耐受）不良反应或任何3级
扣留最多4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
首次发生任何4级不良反应
保留直至不良反应改善至0或1级，然后在下一个较低剂量水平恢复，或永久停止
反复发作4级不良反应，永久停止
剂量考虑因素
考比替尼在开始治疗之前要确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变
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