疾病名称:黑色素瘤 药品名称:达拉非尼(Tafinlar) 文章类型:其他 达拉非尼是由美国葛兰素制药研发生产出来的,在2013年就批准了用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。 达拉非尼是针对BRAF变异的Kinase抑制剂,适不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
甲磺酸达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。
达拉非尼是由美国葛兰素制药研发生产出来的,在2013年就批准了用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。 达拉非尼是针对BRAF变异的Kinase抑制剂,适不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼 (Mekinist)与达拉非尼 (Tafinlar)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。 2017年6月,美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。联合治疗对患者有非常好的缓解效果,是之前各种治疗都未达到的效果,给患者带来了很大的益处。
用法用量:
达拉非尼推荐剂量口服150mg,每天两次,进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。整颗服用,不要咬碎、破碎或者打开胶囊,服药期间应该隔开12小时。
患者需要在同一时间服用药物,避免错过了剂量,如果忘记服用,距离下次服用药物的时间少于6个小时,不应该补服,下次服药不可以增加额外的药量来补错过的剂量。
达拉非尼与曲美替尼联合
曲美替尼的推荐剂量:口服2mg,每天1次,在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用,不得在下次给药前12小时内补服。
截止目前,达拉非尼未在国内上市。不过,好消息是:根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,2019年1月7日,CDE受理了诺华达拉非尼的上市申请。
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