疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:服药指南 考比替尼是一种什么药呢：2015年11月13日，瑞士制药巨头罗氏（Roche）抗癌药物管线在美国监管方面传来喜讯，该公司开发的一款口服靶向抗癌新药Cotellic（cobimetinib）考比替尼获得美国FDA批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
考比替尼cobimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。
2015年11月13日，瑞士制药巨头罗氏（Roche）抗癌药物管线在美国监管方面传来喜讯，该公司开发的一款口服靶向抗癌新药Cotellic（cobimetinib）考比替尼获得美国FDA批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
考比替尼推荐剂量是对每个28天一疗程的头21天60 mg口服，一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。
考比替尼的剂量调整：首次剂量减少：40毫克口服/每天1次；第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次；随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用考比替尼。
服用考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂：对于服用考比替尼 60 mg的患者，如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂是必要的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的考比替尼剂量。对服用降低剂量的考比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。
在特殊人群中的使用：
1.妊娠期：根据动物生殖研究发现和其作用机制，当给予妊娠妇女COTELLIC可能致胎儿危害。忠告妊娠妇女Cotellic对胎儿潜在的风险。
2.哺乳期：尚未明确Cotellic是否存在于人乳汁中以及哺乳对婴儿的影响。考虑到Cotellic具有潜在的婴儿毒性，忠告哺乳期妇女在治疗期间和完成治疗后的2周内不要哺乳。
考比替尼不良反应为心肌（心肌病）或其它肌肉（横纹肌溶解）损伤，新皮肤癌（原发性皮肤恶性肿瘤），眼病（视网膜脱落），严重皮疹，肝损伤（肝毒性）。出血和严重皮疹是由于对光的敏感度（光敏性）增加。
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