疾病名称:黑色素瘤 药品名称:曲美替尼（Mekinist） 文章类型:服药指南 曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。曲美替尼治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤
曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。曲美替尼治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。曲美替尼和达拉菲尼此两款药为首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药物，批准曲美替尼联合治疗用于黑色素瘤不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。
达拉菲尼和曲美替尼的联合疗法也在其他癌症患者中表现出不错的效果，尤其是甲状腺癌、黑色素瘤和非小细胞肺癌。早在2014年，达拉菲尼和曲美替尼联合疗法就获批了治疗携带BRAF V600E或V600K突变的病灶不可切除或发生转移的黑色素瘤的适应症。2018年4月，该联合疗法又被批准用辅助治疗BRAF V600E或V600K阳性的III期黑色素瘤。在2017年，达拉菲尼联合曲美替尼联合疗法获得BRAF V600阳性的晚期或发生转移的非小细胞肺癌的适应症，2018年5月，该联合疗法适应症再一次扩大，用于治疗病灶无法切除或出现转移的BRAF V600E阳性的间变性甲状腺癌患者。
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